Typ produktu
LEK BEZ RECEPTY
O produkcie
Metamizol jest pochodną pirazolonu o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym oraz spazmolitycznym.
Mechanizm jego działania nie jest do końca poznany. Wyniki badań wskazują, że metamizol i jego główny metabolit (4-N-metyloaminoantypiryna) działają prawdopodobnie zarówno poprzez ośrodkowy, jak i obwodowy układ nerwowy. Po podaniu doustnym ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego metabolitu 4-metyloaminoantypiryny (4-MAA), którego biodostępność wynosi ok. 90%. Cmax osiąga po 1,2-2 h od podania. Metabolity metamizolu wiążą się z białkami w mniej niż 60%; wszystkie wydzielane są do mleka kobiecego. 4-MAA metabolizowany jest do metabolitu ostatecznego: 4-N-formyloaminoantypiryny oraz w szlaku przemian do 4-aminoantypiryny, która ulega przemianie przez N-acetylotransferazę do 4-acetyloaminoantypiryny (4-AcAA). T0,5 4-MAA wynosi 2,6-3,5 h. Wydalanie 4-MAA jest zwolnione po dawkach wielokrotnych leku (o około 22%) a u pacjentów w podeszłym wieku o 33%. W marskości wątroby wydalanie wszystkich metabolitów było mniejsze, w chorobach nerek - zmniejszone jest wydalanie 4-FAA i 4-AcAA z niezmienionym klirensem 4-MAA.
Sposób użycia
Sposób podania. Tabletki przyjmuje się popijając dostateczną ilością płynu (np. szklanką wody). Lek należy stosować podczas lub bezpośrednio po posiłkach.
Dawkowanie
Doustnie.
O dawce decyduje nasilenie bólu lub gorączki oraz indywidualna reakcja na lek. Dorośli i młodzież w wieku 15 lat lub więcej (mc. >53 kg): pojedyncza dawka 1–2 tabl. (500–1000 mg; maksymalnie 1000 mg metamizolu w dawce pojedynczej) nie częściej niż 4 razy na dobę, w odstępach wynoszących 6–8h. Maksymalna dawka dobowa wynosi 8 tabl. (4000 mg).
Zasadnicze znaczenie ma wybór najmniejszej dawki umożliwiającej opanowanie bólu i (lub) gorączki. Wyraźnego działania można spodziewać się w ciągu 30 do 60 min od podania doustnego. Należy poinformować pacjenta, że powinien zasięgnąć porady lekarskiej, gdy objawy nie ustąpią po 3-5 dniach stosowania leku lub niezwłocznie udał się do lekarza, gdy mimo jego przyjęcia, objawy nasilają się.
Szczególne grupy pacjentów.
U osób w podeszłym wieku, pacjentów osłabionych i pacjentów ze zmniejszoną wartością klirensu kreatyniny dawkę należy zmniejszyć ze względu na możliwość wydłużenia czasu eliminacji z organizmu produktów metabolizmu metamizolu. W przypadku zaburzenia czynności nerek lub wątroby szybkość eliminacji jest zmniejszona, dlatego należy unikać wielokrotnego podawania dużych dawek. Nie ma konieczności zmniejszenia dawki, gdy lek stosowany jest przez krótki czas. Dotychczasowe doświadczenia związane z długotrwałym stosowaniem metamizolu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem wątroby i nerek są niewystarczające. Lek nie jest zalecany u dzieci w wieku poniżej 15 lat ze względu na stałą zawartość metamizolu w jednej tabl. wynoszącą 500 mg; dostępne są inne postacie farmaceutyczne lub moce leku, które można odpowiednio dawkować u mniejszych dzieci.
Wskazania
Ból różnego pochodzenia o dużym nasileniu, gorączka, gdy zastosowanie innych środków jest przeciwwskazane lub nieskuteczne.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na metamizol, inne pochodne pirazolonu i pirazolidyny, np. preparaty zawierające propyfenazon, fenazon lub fenylobutazon (szczególnie u pacjentów, u których po zastosowaniu któregoś z tych leków wystąpiła agranulocytoza) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Pacjenci z rozpoznanym zespołem astmy analgetycznej lub znaną nietolerancją na leki przeciwbólowe objawiające się pokrzywką, obrzękiem naczynioworuchowym, tj. pacjenci, którzy reagują skurczem oskrzeli lub inną reakcją anafilaktoidalną na salicylany, paracetamol lub inne nieopioidowe leki przeciwbólowe, w tym NLZP, takie jak: diklofenak, ibuprofen, indometacyna lub naproksen. Zaburzenia czynności szpiku kostnego (np. po leczeniu cytostatykami) oraz zmiany w obrazie morfologicznym krwi (agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość). Ostra niewydolność nerek lub wątroby, ostra porfiria wątrobowa. Wrodzony niedobór G-6-PD. Stosowanie leków z grupy pochodnych pirazolonu i pirazolidyny (np. fenylobutazon, propyfenazon). III trymestr ciąży.
Skład
1 tabl. zawiera 500 mg jednowodnego metamizolu sodowego.
Preparat zawiera sód.
Ostrzeżenia i środki ostrożności
Komunikat bezpieczeństwa z 08.12.2020 r.
Odnotowano przypadki polekowego uszkodzenia wątroby (DILI) podczas stosowania preparatów zawierających metamizol. Istotne jest rozpoznanie wczesnych objawów, mogących wskazywać na polekowe uszkodzenie wątroby. Należy poinformować pacjentów, aby zwracali uwagę na objawy, mogące wskazywać na uszkodzenie wątroby oraz o konieczności zaprzestania stosowania metamizolu w przypadku wystąpienia w/w objawów i zwrócenia się po pomoc lekarską, w celu oceny i monitorowania czynności wątroby. Nie należy ponownie stosować metamizolu u pacjentów, u których w przeszłości wystąpił epizod uszkodzenia wątroby podczas leczenia metamizolem, gdy nie stwierdzono wówczas innej przyczyny mogącej prowadzić do uszkodzenia wątroby. Stosowanie metamizolu wiąże się z rzadkim, lecz zagrażającym życiu ryzykiem wystąpienia agranulocytozy lub wstrząsu. Stosowanie leku w dużych dawkach lub długotrwale zwiększa ryzyko agranulocytozy. Należy poinformować pacjenta o tym, aby w razie wystąpienia objawów agranulocytozy, np. podwyższonej temperatury ciała połączonej z bólem gardła i owrzodzeniami w jamie ustnej lub małopłytkowości, natychmiast odstawił preparat i skontaktował się z lekarzem. Konieczne jest wykonanie badania krwi. Leczenie należy przerwać niezwłocznie, zanim jeszcze uzyska się wyniki badań laboratoryjnych. Pacjenci, u których wystąpiła agranulocytoza w odpowiedzi na leczenie metamizolem, są szczególnie narażeni na wystąpienie podobnej reakcji na stosowanie innych pirazolonów i pirazolidyny. W razie konieczności długotrwałego podawania metamizolu pacjentowi, należy bezwzględnie przeprowadzać regularnie kontrolne badania krwi, gdyż metamizol może powodować uszkodzenie szpiku kostnego. W przypadku wystąpienia pancytopenii należy natychmiast przerwać leczenie i wykonać pełne badanie krwi, aż sytuacja się unormuje. Należy poinformować pacjenta, aby natychmiast zgłosił się do lekarza, jeżeli podczas leczenia wystąpią oznaki choroby i objawy, które wskazują na dyskrazję krwi (np. ogólnie złe samopoczucie, infekcja, utrzymująca się gorączka, krwiaki, krwawienia, bladość). Należy poinformować pacjenta o tym, aby w przypadku wystąpienia objawów reakcji anafilaktycznej lub anafilaktoidalnej, np. duszności, obrzęku języka, obrzęku naczynioruchowego, wysypki czy pokrzywki natychmiast odstawił preparat i wezwał pomoc lekarską, gdyż istnieje zagrożenie życia. Pacjenci wykazujący reakcję anafilaktyczną lub inną immunologiczną reakcję na metamizol są także narażeni na podobną reakcję na inne pirazolony i pirazolidyny. Pacjenci wykazujący reakcję anafilaktoidalną na metamizol są także szczególnie narażeni na podobną reakcję na nieopioidowe leki przeciwbólowe, w tym NLPZ. Ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji anafilaktoidalnych po przyjęciu metamizolu jest znacznie podwyższone u pacjentów: z zespołem astmy analgetycznej lub nietolerancją leków przeciwbólowych objawiającą się pokrzywką, obrzękiem naczynioruchowym, w szczególności jeśli towarzyszy jej polipowate zapalenie błony śluzowej nosa i zatok; z astmą oskrzelową, szczególnie przy jednoczesnym występowaniu zapalenia zatok przynosowych i polipów w nosie; z przewlekłą pokrzywką; z nietolerancją niektórych barwników (np. tartrazyna) lub konserwantów (np. benzoesany); z nietolerancją alkoholu objawiającą się kichaniem, łzawieniem oczu i silnym zaczerwienieniem twarzy w reakcji nawet na niewielkie ilości alkoholu (może to wskazywać na nierozpoznaną wcześniej astmę analgetyczną). U pacjentów z uczuleniem może dojść do wstrząsu anafilaktycznego - podczas stosowania metamizolu zaleca się zachować szczególną ostrożność u pacjentów z astmą lub atopią. Pacjentom z podwyższonym ryzykiem wystąpienia reakcji anafilaktoidalnych metamizol wolno podawać tylko po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Jeśli zajdzie taka konieczność należy podawać go w warunkach ścisłej kontroli lekarskiej, z zapewnieniem możliwości udzielenia pomocy w nagłym przypadku. W razie pojawienia się objawów lub oznak zespołu Stevensa-Johnsona lub toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka, leczenie metamizolem należy natychmiast przerwać i nie wolno go już nigdy ponownie wprowadzać. Pacjentów należy uczulić na oznaki i objawy oraz dokładne kontrolowanie reakcji skórnych, w szczególności w pierwszych tygodniach leczenia. Ryzyko spadku ciśnienia tętniczego zwiększa się u pacjentów: ze skurczowym ciśnieniem tętniczym <100 mm Hg lub z niewydolnością serca i zaburzeniami krążenia (np. zawał serca lub urazy wielonarządowe), u pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej, pacjentów odwodnionych oraz u pacjentów z wysoką gorączką. Reakcje hipotensyjne mogą być zależne od dawki. Dlatego w przypadku tych pacjentów należy rozważyć potrzebę podania preparatu, a w razie zastosowania prowadzić ścisły nadzór. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia reakcji hipotensyjnych, konieczne może być podjęcie działań zapobiegawczych (np. wyrównanie zaburzeń krążenia). U pacjentów, u których koniecznie należy unikać obniżenia ciśnienia krwi, np. w przypadku ciężkiej choroby wieńcowej lub istotnych zwężeń naczyń domózgowych, metamizol można stosować tylko pod ścisłą kontrolą parametrów hemodynamicznych. Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością nerek, wątroby, w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy po rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka.
Lek zawiera 34,5 mg sodu na 1 tabl. co odpowiada 1,7% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.
Ciąża i karmienie piersią
Zasadniczo nie zaleca się stosowania metamizolu w I i II trymestrze ciąży. W wybranych przypadkach dopuszczalne może być podanie metamizolu w pojedynczych dawkach w I i II trymestrze ciąży, gdy nie ma innej możliwości leczenia. Stosowanie w III trymestrze ciąży wiąże się ze szkodliwym wpływem na płód (zaburzenie czynności nerek i zwężenie przewodu tętniczego), a zatem metamizol jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. W razie nieumyślnego podania metamizolu w III trymestrze ciąży należy skontrolować płyn owodniowy i przewód tętniczy w badaniu ultrasonograficznym i echokardiograficznym. Metamizol przechodzi przez barierę łożyskową. U zwierząt metamizol miał szkodliwy wpływ na rozrodczość, ale nie działał teratogennie.
Produkty rozkładu metamizolu przenikają do mleka kobiet karmiących piersią w znaczących ilościach i nie można wykluczyć ryzyka dla niemowlęcia karmionego piersią. Z tego względu należy w szczególności unikać wielokrotnego stosowania metamizolu w okresie karmienia piersią. W przypadku jednorazowego podania metamizolu należy zalecić matkom zbieranie i wylewanie pokarmu przez 48h od podania leku.
Stosowanie innych leków
Metamizol nasila działanie leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny, doustnych leków przeciwcukrzycowych, fenytoiny i sulfonamidów przeciwbakteryjnych. Może obniżać stężenie cyklosporyny w surowicy krwi; podczas jednoczesnego stosowania może być wymagane dostosowanie dawki. Barbiturany osłabiają, a inhibitory MAO zwiększają działanie metamizolu. W połączeniu z chlorpromazyną może wywołać ciężką hipotermię. Metamizol może nasilać hemotoksyczność metotreksatu, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku; należy unikać jednoczesnego stosowania obu tych leków. Jednoczesne stosowanie z alkoholem może wpłynąć na farmakokinetykę obu ksenobiotyków. W przypadku pochodnych pirazolonu, do których należy metamizol, wiadomo, że może dochodzić do interakcji z kaptoprylem, litem i triamterenem oraz mogą zmieniać skuteczność leków obniżających ciśnienie tętnicze i moczopędnych. Brak jest informacji, czy metamizol również powoduje takie interakcje. W przypadku jednoczesnego stosowania, metamizol może zmniejszyć wpływ kwasu acetylosalicylowego na agregację trombocytów. Z tego względu należy zachować szczególną ostrożność w przypadku stosowania metamizolu u pacjentów, którzy stosują kwas acetylosalicylowy ze wskazań kardiologicznych.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
W zalecanym zakresie dawkowania nie zaobserwowano upośledzenia zdolności koncentracji i reagowania. Ze względów ostrożności należy jednak, przynajmniej w razie stosowania większych dawek, uwzględnić możliwość upośledzenia tych zdolności i zrezygnować z obsługi maszyn, prowadzenia pojazdów lub wykonywania czynności obciążonych ryzykiem.
Działania niepożądane
Niezbyt często: wysypka polekowa, reakcje hipotensyjne. W przypadku bardzo wysokiej gorączki może wystąpić, zależne odr dawki, krytyczne zmniejszenie ciśnienia krwi bez objawów nadwrażliwości.
Rzadko: leukopenia, reakcje anafilaktoidalne lub anafilaktyczne, wysypka (np. plamkowo-grudkowa), mniej nasilone reakcje występują typowo w postaci zmian skórnych i w obrębie błon śluzowych (świąd, pieczenie, zaczerwienienie, pokrzywka, obrzęk), duszność i - rzadziej - zaburzenia żołądka i jelit; mogą one przechodzić w cięższe formy z uogólnioną pokrzywką, ciężkim obrzękiem naczynioruchowym (także w obrębie krtani), ciężkim skurczem oskrzeli, zaburzeniami rytmu serca, spadkiem ciśnienia tętniczego (niekiedy poprzedzonym jego wzrostem) i wstrząsem.
Bardzo rzadko: agranulocytoza (w tym przypadki zakończone śmiercią), małopłytkowość, nagłe pogorszenie czynności nerek, w niektórych przypadkach może rozwijać się białkomocz, skąpomocz lub bezmocz oraz ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, astma analgetyczna, napady astmy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka.
Komunikat bezpieczeństwa z 08.12.2020 r.
Bardzo rzadko: polekowe uszkodzenie wątroby.
Częstość nieznana: niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość aplastyczna, uszkodzenie szpiku (niekiedy kończące się zgonem), wstrząs anafilaktyczny, bóle i zawroty głowy, nudności, wymioty, bóle brzucha, podrażnienie żołądka, biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, uszkodzenie wątroby. Po zastosowaniu bardzo dużych dawek metamizolu może wystąpić czerwone zabarwienie moczu. U pacjentów z niedoborem G-6-PD metamizol wywołuje hemolizę krwinek.
Adres producenta/dystrybutora
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
Kod EAN
5903060605312
