Typ produktu
LEK BEZ RECEPTY
O produkcie
Metamizol jest pochodną pirazolonu o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym oraz spazmolitycznym. Mechanizm jego działania nie jest do końca poznany. Wyniki badań wskazują, że metamizol i jego główny metabolit (4-N-metyloaminoantypiryna) mogą mieć zarówno ośrodkowy, jak i obwodowy mechanizm działania. Po podaniu doustnym metamizol ulega całkowitej hydrolizie do farmakologicznie aktywnego metabolitu 4-metyloaminoantypiryny (4-MAA), którego biodostępność wynosi około 90% i jest nieco większa po podaniu doustnym niż pozajelitowym. Równoczesne przyjęcie pokarmu nie ma istotnego wpływu na kinetykę metamizolu. Działanie kliniczne wykazuje głównie MAA, w pewnym stopniu także jej metabolit, 4-aminoantypiryna (AA). Wartość pola pod krzywą (AUC) dla AA wynosi około 25% pola pod krzywą dla MAA. Metabolity 4-N-acetyloaminoantypiryna (AAA) i 4-N-formyloaminoantypiryna (FAA) są prawdopodobnie farmakologicznie nieaktywne. MAA wiąże się z białkami osocza w 58%, AA w 48%, FAA w 18% i AAA w 14%. Po doustnym podaniu pojedynczej dawki można było zidentyfikować 85% wydalonych z moczem metabolitów, z czego 3±1% stanowiła MAA, 6±3% AA, 26±8% AAA i 23±4% FAA. Klirens nerkowy po pojedynczej doustnej dawce 1 g metamizolu wynosił dla MAA 5±2, dla AA 38±13, AAA 61±8 i FAA 49±5 ml/min. Okres półtrwania w fazie eliminacji z surowicy wynosił odpowiednio 2,7±0,5 godziny dla MAA, 3,7±1,3 godziny dla AA, 9,5±1,5 godziny dla AAA i 11,2±1,5 godziny dla FAA.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Dawkowanie zależy od natężenia bólu lub gorączki oraz indywidualnej odpowiedzi na lek. Zażywać jednorazowo do 1000 mg metamizolu (1-2 tabl.), do 4 razy na dobę co 6 - 8 h, co odpowiada maksymalnej dawce dobowej 4000 mg (8 tabl.). Wyraźnego działania leku należy się spodziewać 30 - 60 min po podaniu doustnym. Zawsze należy stosować najmniejszą dawkę skuteczną w łagodzeniu bólu i gorączki. Czas trwania leczenia zależy od rodzaju i ciężkości choroby. <u>Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów osłabionych i pacjentów z obniżonym klirensem kreatyniny należy zmniejszyć dawkę, ponieważ eliminacja produktów metabolizmu metamizolu może być wydłużona. Należy unikać dużych dawek podawanych wielokrotnie, gdy czynność nerek lub wątroby jest zaburzona, z uwagi na zmniejszoną szybkość eliminacji. Krótkotrwałe stosowanie nie wymaga zmniejszenia dawki. Dotychczas, brak jest wystarczającego doświadczenia w długotrwałym stosowaniu metamizolu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek. <u>Sposób podania.</u> Tabletki należy przyjmować w całości popijając dostateczną ilością płynu (np. szklanką wody). Linia podziału na tabl. ma ułatwić rozkruszenie w celu łatwiejszego połknięcia. Linia podziału nie jest przeznaczona do podziału na równe dawki.
Wskazania
Do stosowania u osób dorosłych w leczeniu: ostrego i ciężkiego bólu pourazowego i pooperacyjnego; bolesnych kolek; bólu nowotworowego; ostrego lub długotrwałego bólu różnego pochodzenia, gdy zastosowanie innych środków jest przeciwwskazane; wysokiej gorączki, gdy inne metody leczenia są nieskuteczne.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, pochodne pirazolonu i pirazolidyny, np. preparaty zawierające metamizol, propyfenazon, fenazon lub fenylobutazon (dotyczy to również pacjentów, u których po zastosowaniu któregoś z tych leków wystąpiła agranulocytoza) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjenci z rozpoznanym zespołem astmy analgetycznej lub znaną nietolerancją na leki przeciwbólowe objawiające się pokrzywką, obrzękiem naczynioworuchowym, tj. pacjenci, którzy reagują skurczem oskrzeli lub inną reakcją anafilaktoidalną na salicylany, paracetamol lub inne nieopioidowe leki przeciwbólowe, takie jak: diklofenak, ibuprofen, indometacyna lub naproksen. Zaburzenia czynności szpiku kostnego (np. po leczeniu cytostatykami) oraz zmiany w obrazie morfologicznym krwi. Wrodzony niedobór G-6-PD (zagrożenie hemolizą). Ostra przerywana porfiria wątrobowa (ryzyko wywołania napadu porfirii). III trymestr ciąży. Dzieci w wieku poniżej 10 lat.
Skład
1 tabl. zawiera 500 mg metamizolu sodowego jednowodnego. Preparat zawiera sód.
Ostrzeżenia i środki ostrożności
Lek zawiera pochodną pirazolonu - metamizol sodu i jego stosowanie wiąże się z zagrażającym życiu ryzykiem wstrząsu i agranulocytozy. W przypadku wystąpienia objawów podmiotowych agranulocytozy lub trombocytopenii, należy natychmiast przerwać stosowanie leku i wykonać pełną morfologię krwi z rozmazem. Leczenie musi zostać przerwane, zanim jeszcze uzyska się wyniki badań laboratoryjnych. W przypadku wystąpienia pancytopenii podawanie preparatu musi zostać natychmiast przerwane i należy kontrolować morfologię, aż do czasu jej unormowania. Należy poinformować wszystkich pacjentów, aby zgłosili się do lekarza, jeżeli podczas leczenia wystąpią objawy przedmiotowe i podmiotowe, (np. pogorszenie stanu ogólnego, infekcja, utrzymująca się gorączka, krwiaki, krwawienia, bladość) wskazujące na dyskrazję krwi. Ryzyko wystąpienia potencjalnie ciężkich reakcji anafilaktoidalnych na lek wyraźnie wzrasta u pacjentów z: zespołem astmy analgetycznej lub nietolerancją leków przeciwbólowych objawiającą się pokrzywką i obrzękiem naczynioruchowym; astmą oskrzelową (szczególnie u pacjentów z współistniejącym zapaleniem zatok przynosowych i polipami nosa); przewlekłą pokrzywką; nietolerancją barwników (np. tartrazyna) lub konserwantów (np. benzoesany); nietolerancją alkoholu objawiającą się kichaniem, łzawieniem oczu i silnym zaczerwienieniem twarzy w reakcji nawet na minimalne ilości alkoholu - taka nietolerancja alkoholu może wskazywać na nierozpoznaną wcześniej astmę analgetyczną. Pacjenci, u których wystąpiła reakcja anafilaktoidalna na lek są szczególnie narażeni na wystąpienie podobnych reakcji również po zastosowaniu innych nieopioidowych leków przeciwbólowych. Pacjenci, u których wystąpiła reakcja anafilaktyczna lub inna immunologicznie zależna reakcja (np. agranulocytoza) na lek są również szczególnie narażeni na wystąpienie podobnych reakcji na inne pirazolony i pirazolidyny. U pacjentów z uczuleniem może dojść do wstrząsu anafilaktycznego - podczas stosowania metamizolu zaleca się zachować szczególną ostrożność u pacjentów z astmą lub atopią. Podczas stosowania metamizolu zgłaszano zagrażające życiu reakcje skórne - zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN). W razie pojawienia się objawów przedmiotowych i podmiotowych SJS lub TEN (postępująca wysypka, często w połączeniu z pęcherzami lub uszkodzeniami błony śluzowej), należy natychmiast przerwać leczenie i nigdy go nie wznawiać. Pacjentów należy poinformować na temat objawów przedmiotowych i ściśle monitorować czy nie występują u nich reakcje skórne, szczególnie w pierwszych tygodniach leczenia. Preparat może wywoływać reakcje hipotensyjne - reakcje te mogą zależeć od dawki. Ryzyko wystąpienia takich reakcji jest również zwiększone u: pacjentów z istniejącym wcześniej niedociśnieniem, hipowolemią lub odwodnieniem, niestabilnym krążeniem lub początkową niewydolnością krążenia (np. u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego lub urazem mnogim); pacjentów z wysoką gorączką. Z tego względu należy starannie rozważyć potrzebę podania leku takim pacjentom, a w razie jego zastosowania prowadzić ścisły nadzór. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia reakcji hipotensyjnych, konieczne może okazać się podjęcie działań zapobiegawczych (np. wyrównanie zaburzeń krążenia). U pacjentów, u których koniecznie należy unikać obniżenia ciśnienia krwi, np. w przypadku ciężkiej choroby wieńcowej lub istotnych zwężeń naczyń domózgowych, lek można stosować tylko pod ścisłą kontrolą parametrów hemodynamicznych. U pacjentów leczonych metamizolem notowano przypadki ostrego zapalenia wątroby, przebiegającego głównie z uszkodzeniem komórek wątrobowych i pojawiającego się w okresie od kilku dni do kilku miesięcy po rozpoczęciu leczenia. Objawy przedmiotowe i podmiotowe obejmują zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy, w tym z żółtaczką, często w kontekście reakcji nadwrażliwości na inne leki (np. wysypka skórna, dyskrazje komórek krwi, gorączka i eozynofilia) lub z jednoczesnymi cechami zapalenia wątroby na podłożu autoimmunologicznym. U większości pacjentów objawy ustępowały po przerwaniu leczenia metamizolem, jednak w pojedynczych przypadkach notowano progresję do ostrej niewydolności wątroby z koniecznością przeszczepienia tego narządu. Mechanizm powstawania uszkodzenia wątroby na skutek stosowania metamizolu nie jest jasno określony, ale dane wskazują na występowanie mechanizmu immunologiczno-alergicznego. Pacjentów należy informować o konieczności kontaktu z lekarzem w przypadku wystąpienia objawów świadczących o uszkodzeniu wątroby. U takiego pacjenta należy przerwać leczenie metamizolem i wykonać badania czynności wątroby. Jeśli u pacjenta nastąpiło uszkodzenie wątroby podczas stosowania metamizolu, nie należy ponownie wdrażać leczenia metamizolem, jeśli nie stwierdzono innych przyczyn uszkodzenia wątroby. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub wątroby preparat należy stosować wyłącznie po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka i tylko w przypadku podjęcia odpowiednich środków ostrożności. Przed podaniem preparatu należy odpowiednio przeprowadzić wywiad z pacjentem. U pacjentów z podwyższonym ryzykiem wystąpienia reakcji anafilaktoidalnych, lek należy stosować wyłącznie po dokładnym rozważeniu potencjalnego ryzyka w stosunku do oczekiwanych korzyści. Jeśli preparat jest podawany w takich przypadkach, pacjenta należy objąć ścisłą obserwacją medyczną oraz zapewnić dostępność sprzętu ratowniczego. Podczas długotrwałego stosowania leku, konieczna jest regularna kontrola morfologii krwi z rozmazem. Lek zawiera 32,7 mg sodu na tabl., co odpowiada 1,64 % zalecanej przez WHO maksymalnej dawki dobowej sodu u osób dorosłych, która wynosi 2 g.
Ciąża i karmienie piersią
Stosowanie metamizolu w I i II trymestrze ciąży nie jest wskazane. Stosowanie w III trymestrze powiązane jest z ryzykiem toksycznego działania na płód (zaburzenia czynności nerek i zamknięcie przewodu tętniczego), a więc stosowanie metamizolu jest przeciwwskazane w III trymestrze ciąży. W razie niezamierzonego przyjęcia metamizolu w trzecim trymestrze ciąży, należy kontrolować wody płodowe i przewód tętniczy w badaniach ultrasonograficznych i echokardiograficznych. Badania na zwierzętach wykazały działanie toksyczne metamizolu na rozrodczość, ale nie wykazały działania teratogennego. Metabolity metamizolu przenikają do mleka matki w znacznych ilościach i nie może wykluczyć zagrożenia dla karmionego piersią niemowlęcia. W związku z tym, należy unikać zwłaszcza wielokrotnego stosowania metamizolu w okresie laktacji. W razie jednorazowego przyjęcia metamizolu, zaleca się matkom odciągać i wyrzucać pokarm przez 48 h od przyjęcia leku.
Stosowanie innych leków
Metamizol może indukować enzymy metabolizujące, w tym CYP2B6 i CYP3A4. Jednoczesne podawanie metamizolu i bupropionu, efawirenzu, metadonu, walproinianu, cyklosporyny, takrolimusu lub sertraliny może zmniejszyć stężenie tych leków w osoczu i ograniczyć ich skuteczność kliniczną. Podczas jednoczesnego podawania z metamizolem zaleca się ostrożność; w stosownych przypadkach należy monitorować odpowiedź kliniczną i (lub) stężenie leku. Jednoczesne stosowanie metamizolu i chloropromazyny może wywołać ciężką hipotermię. Jednoczesne stosowanie metamizolu i metotreksatu może nasilać hemotoksyczność metotreksatu, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Z tego względu należy unikać jednoczesnego stosowania obu tych leków. Przy jednoczesnym stosowaniu metamizolu może zmniejszać działanie hamujące kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi. Z tego względu metamizol należy stosować ostrożnie u pacjentów zażywających kwas acetylosalicylowy w małych dawkach w celu ochronnego działania na układ sercowo-naczyniowy. Substancje czynne należące do grupy pirazolonów wykazują znany potencjał powodowania interakcji z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi, kaptoprylem, litem, metotreksatem i triamterenem oraz wpływają na skuteczność leków przeciwnadciśnieniowych i moczopędnych. Nie ustalono, w jakim stopniu metamizol powoduje takie interakcje.
Wpływ na badania laboratoryjne
Podczas leczenia metamizolem, zgłaszano wpływ na wyniki badań laboratoryjnych opartych na reakcji Trindera lub reakcjach podobnych do reakcji Trindera takich jak oznaczenie poziomu kreatyniny, trójglicerydów, cholesterolu frakcji HDL lub kwasu moczowego w surowicy krwi).
Działania niepożądane
Niezbyt często: wysypka polekowa; reakcje hipotensyjne występujące podczas lub po podaniu, które mogą być uwarunkowane farmakologicznie i nie towarzyszą im objawy reakcji anafilaktoidalnych lub anafilaktycznych. Rzadko: leukopenia, reakcje anafilaktoidalne lub anafilaktyczne; inne wysypki. Bardzo rzadko: agranulocytoza lub trombocytopenia, zespół astmy analgetycznej; zespół Stevensa-Johnsona (SJS) lub toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN); ostre pogorszenie czynności nerek, które bardzo rzadko może się rozwinąć w białkomocz, skąpomocz lub bezmocz lub ostrą niewydolność nerek, ostre śródmiąższowe zapalenie nerek. Częstość nieznana: niedokrwistość aplastyczna, pancytopenia (w tym przypadki śmiertelne); wstrząs anafilaktyczny; zespół Kounisa; zgłaszano przypadki występowania krwawienia żołądkowo-jelitowego, polekowe uszkodzenie wątroby (w tym ostre zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych). Zgłaszano przypadki występowania czerwonego zabarwienia moczu, które może być spowodowane obecnością w moczu nieszkodliwego metabolitu metamizolu w postaci kwasu rubazonowego o niskim stężeniu.
Adres producenta/dystrybutora
Emilii Plater 53, 00-113 Warsaw, Mazowieckie
Kod EAN
5909991412739
