Przeznaczenie
Złożony lek przeciwbólowy. Kwas acetylosalicylowy działa przeciwbólowo, przeciwzapalnie, przeciwgorączkowo. Hamuje syntezy prostaglandyn -prostaglandyny, prostaglandyny i tromboksanu; na skutek zahamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego (hamowanie aktywności COX-1 i (lub) COX-2). Hamuje agregację płytek krwi.
Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo.;Hamuje biosyntezę prostaglandyn poprzez hamowanie cyklooksygenazy kwasu arachidonowego w ośrodkowym układzie nerwowym. Nie wpływa na agregacji płytek krwi. Kofeina jest analeptykiem, pobudza ośrodek oddechowy i naczynioruchowy. Nasila działanie przeciwbólowe kwasu acetylosalicylowego i paracetamolu. Kwas acetylosalicylowy wchłania się z przewodu pokarmowego 80-100%. Działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe kwasu acetylosalicylowego rozpoczyna się po 30 min od chwili zastosowania, osiągając maksimum po 40-60 min. Po zastosowaniu pojedynczej dawki utrzymuje się przez 3-6 h. Kwas acetylosalicylowy szybko i w znacznym stopniu rozmieszcza się w większości tkanek i płynów ustrojowych. Ok. 33%; niezhydrolizowanego leku wiąże się z białkami, jeśli stężenie w surowicy wynosi 120 g/ml. Metabolizowany jest głównie w wątrobie.; eliminacji kwasu acetylosalicylowego w osoczu wynosi ok. 1 h. Tylko ok. 1% doustnej dawki kwasu acetylosalicylowego wydala się z moczem w postaci nie zhydrolizowanej, pozostała część wydalana jest z moczem w postaci salicylanów i ich metabolitów. Paracetamol po podaniu doustnym wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego osiągając w czasie od 10 min do 2 h. Paracetamol w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza. Paracetamol jest metabolizowany w wątrobie na drodze sprzęgania z kwasem glukuronowym i siarkowym. Wydalanie paracetamolu odbywa się przez nerki. Z moczem wydalany jest w ok. 95% w postaci metabolitów, a ok. 5% w postaci niezmienionej wynosi od 1-3 h i może wydłużyć się u pacjentów ze schorzeniami wątroby lub po przedawkowaniu. Kofeina szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, występuje po 15-45 min; w surowicy wynosi 3-7 h. W ok. 10-30% wiąże się z białkami surowicy krwi. Kofeina metabolizowana jest w wątrobie na drodze demetylacji, acetylacji i utleniania, m.in. do 1-metyloksantyny, 7-metyloksantyny, kwasu 1-metylomoczowego. Kofeina i jej metabolity wydalane są przez nerki z moczem. 0,5 eliminacji kofeiny u dorosłych wynosi 3 h.
Wskazania
Bóle głowy, w szczególności bóle migrenowe, oraz inne bóle o umiarkowanym nasileniu, zwłaszcza pochodzenia zapalnego.