Typ produktu
LEK BEZ RECEPTY
O produkcie
Lek złożony z butylobromku hioscyny o działaniu spazmolitycznym i metamizolu sodowego jednowodnego wykazującego działanie przeciwbólowe. Butylobromek hioscyny działa spazmolitycznie w sposób pośredni, blokując niewybiórczo receptory cholinergiczne muskarynowe w pozazwojowych neuronach przywspółczulnych i receptory nikotynowe w zwojach wegetatywnych. W przeciwieństwie do naturalnych alkaloidów tropanowych nie wpływa na ośrodkowy układ nerwowy, ponieważ jako zasada amoniowa, bardzo słabo przechodzi przez barierę krew-mózg. Jego wpływ na receptory zwojowe wykazuje pewną selektywność i dotyczy głównie zwojów śródściennych przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i dróg moczowo-płciowych. W wyniku działania parasympatykolitycznego i gangioplegicznego butylobromek hioscyny znosi skurcze mięśni gładkich przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i układu moczowo - płciowego. Hamuje perystaltykę przełyku, żołądka, dwunastnicy, jelita cienkiego i grubego. Wpływa również na gruczoły egzokrynowe, hamując wydzielanie żołądkowe i jelitowe oraz wydzielanie śliny. W profilu działania leku przeważa efekt spazmolityczny, wpływ na wydzielanie gruczołów zewnętrznych jest słabszy, dzięki czemu zwykle nie występuje suchość w jamie ustnej. Po podaniu doustnym butylobromek hioscyny słabo wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po upływie 1-3 h od podania. Mimo małej dostępności biologicznej, osiąga duże stężenie w miejscu działania, gromadząc się w przewodzie pokarmowym, wątrobie i nerkach. Z białkami krwi wiąże się w 8-13 %. Bardzo słabo przenika przez barierę krew - mózg. T0,5 wynosi 4,8 h. Metamizol sodowy jednowodny jest analgetykiem z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych, pochodną pirazolonu. Działa silnie przeciwbólowo i przeciwgorączkowo, a słabiej przeciwzapalnie. Wykazuje ponadto słabe działanie spazmolityczne i uspokajające. Działanie przeciwbólowe metamizolu sodowego jednowodnego jest wynikiem hamowania aktywności neuronalnej cyklooksygenazy, które prowadzi do zahamowania syntezy prostaglandyn w centralnym układzie nerwowym, przy czym głównym punktem uchwytu jest prawdopodobnie rdzeń kręgowy. Inhibicja cyklooksygenazy występuje także na obwodzie i może współuczestniczyć w działaniu przeciwbólowym leku. Poza hamowaniem syntezy prostaglandyn, które wywołują hiperalgezję i modulują przepływ informacji nocyceptywnej, brane są pod uwagę inne mechanizmy ośrodkowe. Metamizol sodowy jednowodny (prawdopodobnie poprzez swoje aktywne metabolity) może w sposób bezpośredni ingerować w rdzeniową transmisję bodźców bólowych oraz, w wyniku aktywacji mózgowych mechanizmów wzmocnienia pozytywnego, zwiększać tolerancję bólu. Po podaniu doustnym ulega szybkiej hydrolizie, pod wpływem soku żołądkowego, do aktywnej 4-metyloaminoantypiryny (MAA, 4-metyloaminofenazonu) i w tej postaci ulega wchłonięciu z biodostępnością 85%, osiągając maksymalne stężenie po 1,2-2 h od podania. Następnie jest metabolizowany. Stopień wiązania metabolitów z białkami nie przekracza 60%, wszystkie przenikają do OUN oraz do mleka matki (po 48 h od podania nie stwierdza się ich obecności w mleku). Objętość dystrybucji MAA wynosi 1,15 l/kg, a T0,5 wynosi 2,6 - 3,5 h. Więcej niż 90% metabolitów wydala się przez nerki z moczem.
Dawkowanie
Doustnie. Stosować doraźnie. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 14 lat: 1-2 tabl. jednorazowo, przy nasilonych bólach dawkowanie można zwiększyć, przyjmując 1-2 tabl. do 3 razy na dobę. Wyraźnego działania można spodziewać się w ciągu 30 do 60 minut od podania doustnego. Należy poinformować pacjenta, że jeśli objawy będą się utrzymywać dłużej niż 3 dni od rozpoczęcia leczenia lub nasilą się mimo stosowania leku, pacjent powinien przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku, pacjentów osłabionych i pacjentów ze zmniejszoną wartością klirensu kreatyniny dawkę należy zmniejszyć ze względu na możliwość wydłużenia czasu eliminacji z organizmu produktów metabolizmu metamizolu. W przypadku zaburzenia czynności nerek lub wątroby szybkość eliminacji jest zmniejszona, dlatego należy unikać wielokrotnego podawania dużych dawek. Nie ma konieczności zmniejszenia dawki, gdy lek stosowany jest przez krótki czas. Dotychczasowe doświadczenia związane z długotrwałym stosowaniem metamizolu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem wątroby i nerek są niewystarczające. U dzieci w wieku od 10 do 14 lat stosować tylko według wskazań lekarza. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 10 lat ze względu na stałą zawartość metamizolu w jednej tabletce wynoszącą 250 mg.
Wskazania
Krótkotrwałe leczenie dolegliwości bólowych o dużym nasileniu w stanach skurczowych przewodu pokarmowego (np. skurcze żołądka, kolka jelitowa, zespół jelita drażliwego), dróg żółciowych (np. kolka żółciowa), układu moczowo-płciowego (np. kolka nerkowa, stany skurczowe związane z kamicą moczowodową, bolesne miesiączkowanie). Lek jest wskazany w sytuacji, gdy stosowanie innych leków jest przeciwwskazane lub nieskuteczne.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie stosować preparatu jeśli u pacjenta występuje uczulenie na alkaloidy tropanowe (np. atropinę) i ich pochodne, nadwrażliwość na pirazolony i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, zmiany w obrazie morfologicznym krwi: leukopenia, granulocytopenia, niedokrwistość, wrodzony niedobór G-6-PD, ostra porfiria wątrobowa, ostra niewydolność nerek lub wątroby, jaskra z wąskim kątem przesączania, rozrost gruczołu krokowego, niedrożność porażenna jelit, zaparcia atoniczne, zwężenie przełyku, wpustu lub odźwiernika żołądka, zwężenie szyi pęcherza moczowego, tachykardia, nużliwość mięśni (myasthenia gravis), patologiczne poszerzenie jelita grubego (megacolon). Nie stosować u pacjentek w III trymestrze ciąży. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 10 lat.
Skład
1 tabl. draż. zawiera 10 mg butylobromku hioscyny i 250 mg jednowodnego metamizolu sodowego. Preparat zawiera sacharozę.
Ostrzeżenia i środki ostrożności
Komunikat bezpieczeństwa z 08.12.2020 r. Odnotowano przypadki polekowego uszkodzenia wątroby (DILI) podczas stosowania preparatów zawierających metamizol. Istotne jest rozpoznanie wczesnych objawów, mogących wskazywać na polekowe uszkodzenie wątroby. Należy poinformować pacjentów, aby zwracali uwagę na objawy, mogące wskazywać na uszkodzenie wątroby oraz o konieczności zaprzestania stosowania metamizolu w przypadku wystąpienia w/w objawów i zwrócenia się po pomoc lekarską, w celu oceny i monitorowania czynności wątroby. Nie należy ponownie stosować metamizolu u pacjentów, u których w przeszłości wystąpił epizod uszkodzenia wątroby podczas leczenia metamizolem, gdy nie stwierdzono wówczas innej przyczyny mogącej prowadzić do uszkodzenia wątroby. Lek powinien być przyjmowany tylko doraźnie i krótkotrwale (maksymalnie 3 dni). Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą refluksową przełyku, wrzodziejącym zapaleniem jelit, chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, chorobą niedokrwienną serca, zwężeniem ujścia mitralnego oraz u osób w podeszłym wieku. Gdy jednocześnie z ostrym bólem brzucha o nieznanej przyczynie występują gorączka, nudności, wymioty, zmiany rytmu wypróżnień, tkliwość brzucha, zmniejszenie ciśnienia krwi, omdlenia lub obecność krwi w stolcu, niezbędne jest przeprowadzenie odpowiednich badań diagnostycznych w celu ustalenia etiologii objawów. W przypadku stwierdzenia jakichkolwiek zaburzeń ostrości widzenia lub bólu w gałce ocznej spowodowanego wzrostem ciśnienia wewnątrzgałkowego należy przerwać przyjmowanie leku. Ze względu na możliwość zmniejszenia wydzielania potu, preparat należy stosować ostrożnie u osób z gorączką. Podczas stosowania metamizolu istnieje ryzyko wystąpienia agranulocytozy i trombocytopenii. Pacjenta należy poinformować, aby natychmiast zaprzestał stosowania leku i skontaktował się z lekarzem w razie wystąpienia objawów: agranulocytozy (np. nagle pojawiająca się gorączka, dreszcze, bóle mięśni kończyn i stawów, pogarszający się stan ogólny, stan zapalny i owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, gardła, narządów płciowych) lub trombocytopenii (np. wybroczyn na skórze i błonach śluzowych, nawracających krwawień z dziąseł, nosa, przewodu pokarmowego) - należy wykonać badanie morfologii krwi. Ryzyko wystąpienia agranulocytozy może się zwiększyć w przypadku stosowania metamizolu przez okres dłuższy niż jeden tydzień; reakcja ta nie zależy od dawki. Podczas stosowania metamizolu istnieje ryzyko wystąpienia pancytopenii. Objawy wskazujące na dyskrazję krwi to, m.in.: pogarszający się stan ogólny, osłabienie, objawy infekcji, gorączka, wybroczyny i nawracające krwawienia, bladość skóry. Należy poinformować pacjenta aby w przypadku wystąpienia tych objawów natychmiast przerwał leczenie i zgłosił się do lekarza - należy wykonać badanie morfologii krwi. Stosowanie leku wiąże się z ryzykiem wystąpienia reakcji anafilaktycznej i anafilaktoidalnej. Pacjenta należy poinformować, iż ze względu na ryzyko zagrożenia życia, należy natychmiast zaprzestać stosowania preparatu i wezwać pomoc lekarską w przypadku wystąpienia ciężkich objawów reakcji anafilaktycznej lub anafilaktoidalnej (nagła i ciężka reakcja charakteryzująca się trudnościami w oddychaniu, znacznym spadkiem ciśnienia tętniczego, nagłym obrzękiem, pokrzywką). Ze względu na ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktoidalnych zachować szczególną ostrożność u pacjentów z nietolerancją leków przeciwbólowych, niektórych barwników (np. tartrazyny) i konserwantów (np. benzoesany), astmą (w szczególności jeśli towarzyszy jej polipowate zapalenie błony śluzowej nosa i zatok), atopią, przewlekłą pokrzywką oraz nietolerancją alkoholu (objawiającą się kichaniem, łzawieniem i silnym zaczerwienieniem twarzy po spożyciu nawet małej ilości alkoholu; może to wskazywać na nierozpoznaną wcześniej astmę analgetyczną). Podczas stosowania leku u powyższych pacjentów zaleca się zachować szczególną ostrożność. Podczas stosowania metamizolu istnieje ryzyko wystąpienia zagrażających życiu ciężkich reakcji skórnych: zespół Stevensa-Johnsona (SJS, objawiający się pęcherzami i nadżerkami na skórze i błonach śluzowych jamy ustnej, narządów płciowych, spojówkach, z towarzyszącą gorączką i bólami stawowymi) i toksyczna rozpływna martwica naskórka (TEN, choroba Lyella, objawiająca się złuszczającymi się pęcherzami i martwicą, prowadzącymi do spełzania dużych powierzchni naskórka, z towarzyszącą gorączką i bólami stawowymi) - należy poinformować pacjenta aby w przypadku wystąpienia tych objawów natychmiast przerwał leczenie i zgłosił się do lekarza. Metamizol może wywołać reakcję hipotensyjną - jest to reakcja zależna od dawki i bardziej prawdopodobna przy podaniu pozajelitowym. Należy jednak zachować ostrożność także przy stosowaniu metamizolu doustnie, zwłaszcza u pacjentów z hipotonią, odwodnionych, z wysoką gorączką, hipowolemią, u pacjentów z niewydolnością serca i zaburzeniami krążenia. W przypadku ciężkiej choroby wieńcowej lub istotnych zwężeń naczyń domózgowych metamizol można stosować tylko pod ścisłą kontrolą parametrów hemodynamicznych. Alkohol stosowany jednocześnie z lekiem zwiększa ryzyko wystąpienia ciężkich działań niepożądanych. 1 tabl. zawiera 146,9 mg sacharozy - pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni go przyjmować.
Ciąża i karmienie piersią
Nie zaleca się stosowania preparatu w czasie ciąży i laktacji.
Stosowanie innych leków
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki z grupy pochodnych fenotiazyny oraz klozapina i olanzapina, inhibitory MAO, leki przeciwhistaminowe I-generacji, amantadyna, petydyna i dizopiramid oraz inne leki antycholinergiczne (np. tiotropium, ipratropium, związki podobne do atropiny) mogą nasilać działanie cholinolityczne butylobromku hioscyny oraz związane z tym działania niepożądane. Antagoniści receptorów dopaminergicznych, np. metoklopramid, mogą zmniejszać działanie leku na przewód pokarmowy. Preparat może nasilać tachykardię wywołaną przez leki β-adrenergiczne. Leku nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami z grupy pochodnych pirazolonu i piralozolidyny (propyfenazon, aminofenazon, fenylobutazon, oksyfenbutazon). Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i allopurynol mogą hamować biotransformację metamizolu sodowego i nasilać jego działanie. Inhibitory monoaminooksydazy (MAO) oraz alkohol mogą powodować nasilenie działania metamizolu. Barbiturany, glutetymid, fenylobutazon mogą osłabiać działanie metamizolu z powodu indukcji enzymów wątrobowych. Zawarty w preparacie metamizol sodowy jednowodny, podobnie jak aminofenazon może wypierać z połączeń z białkami doustne leki przeciwzakrzepowe, pochodne kumaryny, doustne leki przeciwcukrzycowe, fenytoinę i sulfonamidy przeciwbakteryjne, co powoduje nasilenie ich działania. Metamizol sodowy jednowodny może nasilać działanie jednocześnie stosowanych: trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, niesteroidowych leków przeciwzapalnych, allopurynolu i alkoholu. Metamizol sodowy jednowodny może nasilać działanie toksyczne metotreksatu (między innymi hamowanie czynności szpiku kostnego), szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Jednoczesne stosowanie metamizolu sodowego jednowodnego i chloropromazyny lub innych fenotiazyn może wywołać ciężką hipotermię. Metamizol sodowy jednowodny może powodować zwiększenie metabolizmu cyklosporyny, co może prowadzić do zmniejszenia jej stężenia w surowicy krwi. Podczas jednoczesnego stosowania może być wymagane dostosowanie dawki. Metamizol sodowy jednowodny może powodować zmniejszoną skuteczność kwasu acetylosalicylowego w hamowaniu agregacji płytek krwi - zachować ostrożność u pacjentów stosujących kwas acetylosalicylowy w profilaktyce wystąpienia zawału mięśnia sercowego. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania bupropionu i preparatu. Metamizol sodowy może powodować zmniejszenie stężenia bupropionu oraz zwiększenie stężenia jego aktywnego metabolitu hydroksybupropionu we krwi. W przypadku stosowania pochodnych pirazolonu, do których należy metamizol dochodzić może do interakcji z kaptoprylem, litem i triamterenem, oraz mogą one zmieniać skuteczność leków obniżających ciśnienie tętnicze i moczopędnych. Brak jest informacji czy metamizol również powoduje takie interakcje.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Lek może powodować upośledzenie sprawności psychofizycznej - podczas leczenia pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.
Działania niepożądane
Niezbyt często: rumień, pieczenie skóry, świąd, pokrzywka, obrzęk, suchość w jamie ustnej, nudności, wymioty, zaparcia, tachykardia, hipotensja. Rzadko: uszkodzenie nerek, anuria, zaburzenia widzenia. Bardzo rzadko: ciężkie reakcje skórne (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka); uszkodzenie czynności krwiotwórczej szpiku o podłożu alergicznym (prowadzące do agranulocytozy, trombocytopenii, anemii, pancytopenii, które mogą zakończyć się zgonem). Częstość nieznana: reakcje anafilaktyczne, reakcje anafilaktoidalne, astma, wstrząs anafilaktyczny, uszkodzenie wątroby. Komunikat bezpieczeństwa z 08.12.2020 r. Bardzo rzadko: polekowe uszkodzenie wątroby.
Adres producenta/dystrybutora
ul. św. Mikołaja 65/68
50-951 Wrocław
Kod EAN
5909990308019
