Typ produktu
LEK BEZ RECEPTY
O produkcie
Lek przeciwwirusowy.
Syntetyczny analog nukleozydu purynowego, który in vitro i in vivo hamuje namnażanie patogennych wirusów grupy herpes, takich jak: Herpes simplex (HSV) typu 1 i 2 oraz Varicella-zoster (VZV). Hamujące działanie acyklowiru na namnażanie wymienionych wirusów jest wysoce wybiórcze. Kinaza tymidynowa (TK) pochodzenia wirusowego, kodowana przez HSV i VZV, fosforyluje acyklowir do pochodnej monofosforanowej (analogu nukleozydu), która następnie ulega fosforylacji przez enzymy komórkowe, kolejno do dwufosforanu i trójfosforanu acyklowiru. Trójfosforan acyklowiru stanowi substrat dla wirusowej polimerazy DNA i jest przez nią wbudowywany w wirusowy DNA, co w rezultacie powoduje zakończenie syntezy łańcucha DNA wirusa i hamuje jego replikację. W komórkach niezakażonych endogenna TK nie wykorzystuje skutecznie acyklowiru jako substratu, skutkiem czego toksyczne działanie leku na komórki ssaków jest niewielkie.
Acyklowir tylko częściowo wchłania się z przewodu pokarmowego. Wiązanie leku z białkami jest niewielkie (9-33%). Stężenie leku w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowi ok. 50% stężenia w osoczu. Większość leku wydalana jest przez nerki w postaci niezmienionej; ok. 10-15% podanej dawki wydalana jest z moczem w postaci metabolitu - 9-karboksymetoksymetyloguaniny. T0,5 leku w osoczu wynosi 3,8 h; u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek - 19,5 h
Sposób użycia
Sposób podania. Tabletki można stosować niezależnie od posiłków, połykać, popijając wodą.
Dawkowanie
Doustnie.
Dorośli: 200 mg 5 razy na dobę co 4 h, z przerwą nocną przez 5 dni. W zakażeniach nawracających szczególnie ważne jest rozpoczęcie leczenia w okresie prodromalnym lub też po pojawieniu się pierwszych zmian. Preparatu nie należy stosować u dzieci i młodzieży <18 lat.
Szczególne grupy pacjentów.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy zachować ostrożność oraz zapewnić odpowiedni poziom nawodnienia. Podczas leczenia zakażeń wirusem opryszczki pospolitej u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek stosowanie zalecanych dawek doustnych nie doprowadzi do kumulacji acyklowiru w organizmie w stężeniach wyższych niż uznane za bezpieczne podczas podawania leku dożylnie. Jednak pacjentom z ciężką niewydolnością nerek (CCr mniejszy niż 10 ml/min) zaleca się zmniejszenie dawki do 200 mg 2 razy na dobę co ok. 12 h; o sposobie dawkowania acyklowiru u tych pacjentów może zadecydować wyłącznie lekarz. U pacjentów w podeszłym wieku należy wziąć pod uwagę możliwość zaburzenia czynności nerek, należy utrzymywać stan właściwego nawodnienia organizmu.
Wskazania
Leczenie nawrotowej opryszczki warg i twarzy wywołanej przez wirus opryszczki pospolitej (Herpes simplex virus) u dorosłych. Preparat może być stosowany jedynie u pacjentów, u których w przeszłości rozpoznano zakażenie wirusem opryszczki pospolitej.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, walacyklowir lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Skład
1 tabl. zawiera 200 mg acyklowiru.
Ostrzeżenia i środki ostrożności
Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek, zwłaszcza odwodnionych lub otrzymujących jednocześnie inne leki mogące uszkodzić nerki. Podczas podawania acyklowiru należy zapewnić pacjentowi odpowiednią podaż płynów, aby uniknąć ryzyka uszkodzenia nerek. Bez wcześniejszej konsultacji z lekarzem nie zaleca się stosowania preparatu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów, u których wystąpiła szczególnie ciężka nawrotowa opryszczka wargowa oraz przez pacjentów z obniżoną odpornością (np. po przeszczepie szpiku kostnego, zakażonych wirusem HIV). W przypadku zauważenia częstszych (>6 w ciągu roku) i dłużej trwających (po 5 dniach terapii brak pozytywnych efektów leczenia) niż dotychczas nawrotów opryszczki, z bardziej nasilonymi objawami klinicznymi (m.in. gdy po 3-4 dniach terapii powstają nowe ogniska zakażenia) o sposobie dawkowania może zadecydować wyłącznie lekarz.
Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.
Ciąża i karmienie piersią
U kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią preparat może być stosowany tylko po wcześniejszej konsultacji z lekarzem. W badaniach po wprowadzeniu na rynek udokumentowano przypadki stosowania acyklowiru przez kobiety w ciąży i stwierdzono występowanie zaburzeń. Wyniki tych badań nie wykazały jednak zwiększenia liczby wad u dzieci urodzonych przez kobiety, które stosowały lek w porównaniu do ogólnej populacji. Nie wykazano związku przyczynowo-skutkowego pomiędzy występowaniem wad u dzieci, a stosowaniem acyklowiru w okresie ciąży. Podanie leku w okresie ciąży należy rozważyć jedynie w przypadku, gdy przewidywane korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu.
Po podaniu doustnym acyklowiru w dawce 200 mg 5 razy na dobę jego stężenie w mleku kobiecym wynosi 60-410% stężenia leku w osoczu, co odpowiada przyjmowaniu leku przez oseska w dawce dobowej do 0,3 mg/kg mc. - należy zachować ostrożność podając lek kobietom karmiącym piersią. W badaniu z udziałem 20 mężczyzn z prawidłową liczbą plemników w nasieniu, którym podawano doustnie acyklowir w dawkach do 1 g na dobę przez okres do 6 miesięcy, nie obserwowano znaczącego klinicznie wpływu na liczbę, morfologię lub ruchliwość ludzkich plemników.
Stosowanie innych leków
Acyklowir jest wydalany głównie w postaci niezmienionej, w mechanizmie aktywnego wydzielania w kanalikach nerkowych - leki podawane jednocześnie, które współzawodniczą o ten mechanizm, mogą zwiększać stężenie acyklowiru w osoczu. Probenecyd i cymetydyna zwiększają AUC acyklowiru oraz zmniejszają jego klirens nerkowy. Jednoczesne zastosowanie z mykofenolanem mofetylu zwiększa stężenie acyklowiru i nieaktywnego metabolitu mykofenolanu mofetylu w surowicy (nie ma konieczności zmiany dawkowania). Doświadczenie przeprowadzone u pięciu pacjentów płci męskiej wykazało, że jednoczesne stosowanie acyklowiru i podawanej ogólnie teofiliny powoduje zwiększenie AUC teofiliny o około 50%. Zaleca się kontrolowanie stężenia teofiliny w osoczu podczas jednoczesnego stosowania z acyklowirem.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Brak badań dotyczących wpływu acyklowiru na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Podczas oceny zdolności pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn należy brać pod uwagę jego stan kliniczny i profil działań niepożądanych leku.
Działania niepożądane
Często: ból i zawroty głowy, nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, świąd, wysypka (w tym z nadwrażliwością na światło), zmęczenie, gorączka.
Niezbyt często: pokrzywka, przyspieszone, rozsiane wypadanie włosów (ponieważ przyspieszone, rozsiane wypadanie włosów może być związane z wieloma chorobami oraz ze stosowaniem wielu leków, jego związek z działaniem acyklowiru nie jest pewny).
Rzadko: reakcja anafilaktyczna, duszność, przemijające zwiększenie stężenia bilirubiny i aktywności enzymów wątrobowych we krwi, obrzęk naczynioruchowy, zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi.
Bardzo rzadko: niedokrwistość, zmniejszenie liczby krwinek białych, małopłytkowość, pobudzenie, dezorientacja, drżenia, ataksja, zaburzenia wymowy, omamy, objawy psychotyczne, drgawki, senność, encefalopatia, śpiączka - objawy są zwykle przemijające i na ogół stwierdzane u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub z innymi czynnikami predysponującymi, zapalenie wątroby, żółtaczka, ostra niewydolność nerek, ból nerek (może być związany z niewydolnością nerek).
Należy utrzymywać właściwy stan nawodnienia chorego. Zaburzenie czynności nerek zwykle szybko ustępuje po uzupełnieniu płynów u pacjenta i (lub) po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku. W wyjątkowych przypadkach może jednak dojść do ostrej niewydolności nerek.
Adres producenta/dystrybutora
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
Kod EAN
5903060612556
