Typ produktu

LEK BEZ RECEPTY

Kod EAN

5909991398408

O produkcie

Preparat złożony o działaniu przeciwbólowym i rozkurczowym. Metamizol to pochodna pirazolonu, NLPZ o działaniu przeciwbólowym, spazmolitycznym i przeciwgorączkowym. Kofeina, to naturalnie występująca metyloksantyna stosowana głównie jako środek pobudzający OUN. Działa również rozluźniająco na mięśnie gładkie, stymuluje mięsień sercowy, stymuluje diurezę i wykazuje skuteczność w leczeniu niektórych rodzajów bólu głowy. Stanowi dodatek do wielu leków przeciwbólowych, który zwiększa działanie przeciwbólowe poprzez przyspieszenie ich absorpcji. Drotaweryna, to lek o działaniu rozkurczającym. Jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy 4 (PDE IV) w mięśniach gładkich, przez co wykazuje działanie rozkurczowe w stosunku do różnych narządów ciała bez działania antymuskarynowego. Drotaweryna wykazuje zależne od dawki działanie przeciwbólowe. Po podaniu doustnym, metamizol ulega w przewodzie pokarmowym nieenzymatycznej hydrolizie do 4-metyloaminoantypiryny (MAA), która ulega szybkiej i niemal całkowitej absorpcji. C_max występuje po upływie 1-2 h po podaniu. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi niemalże 100%. Szybkość wchłaniania jest podobna u pacjentów młodych i starszych. Żaden z metabolitów nie jest w znacznym stopniu związany z białkami osocza. Obecność metabolitów metamizolu wykryto w płynie mózgowo-rdzeniowym. Aktywny metabolit - MAA jest metabolizowany w wątrobie do kilku innych metabolitów, w tym aktywnego metabolitu, 4-aminoantypiryny (AA) przez demetylację i do 4-formyloaminoantipiryny (FAA) przez jeszcze niescharakteryzowane utlenianie grupy N-metylowej. Enzymy cytochromu P450 uczestniczące w tych reakcjach nie zostały jeszcze zidentyfikowane. AA jest dalej acetylowany do 4-acetyloaminoantipiryny (AAA) przez polimorficzny układ N-acetylotransferazy (NAT2). Działanie przeciwbólowe metamizolu koreluje ze stężeniem dwóch głównych metabolitów (MAA, AA). Metamizol jest w znacznym stopniu wydalany przez nerki głównie w postaci metabolitów. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi dla MAA od 2,5 h (750 mg metamizolu) do 3,5 h (3000 mg metamizolu), dla AA - 4-5,5 h. Eliminacja MAA jest wydłużona u osób starszych (T_0,5 - 4,5 h). Wydłużenie eliminacji koreluje z CCr. U pacjentów z marskością wątroby T_0,5 w osoczu MAA wzrasta ok. 4 razy w porównaniu do osób zdrowych. Kofeina jest dobrze wchłaniana po podaniu doustnym. C_max w osoczu występuje po ok. 50-75 min. Kofeina jest szybko rozprowadzana do tkanek ciała, łatwo przenika przez łożysko i barierę krew-mózg. Ok. 17-36% leku jest związane z białkami osocza u dorosłych. U dorosłych kofeina jest metabolizowana niemal całkowicie w wątrobie poprzez utlenianie, demetylację i acetylację do więcej niż 25 metabolitów. Wydalana jest z moczem w postaci metabolitów, w ok. 1% - niezmetabolizowana. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi 3-7 h u dorosłych, ale może przekraczać 100 h u noworodków. Drotaweryna dobrze wchłania się po podaniu doustnym. C_max w surowicy obserwowano po 1-3 h, a całkowita biodostępność była zależna od pacjenta i wahała się między 24,5-91% (średnia 58.2 ±18.2%). Znaczne zmniejszenie biodostępności po podaniu doustnym można przypisać silnemu efektowi pierwszego przejścia. Po podaniu dożylnym drotaweryna szybko przenika do narządów ciała, i już w pierwszych minutach kumuluje się w wysokich stężeniach w obrębie OUN, tkance tłuszczowej, mięśniu sercowym, nerkach i płucach. Lek ma tendencję do koncentracji w narządach wydalniczych. Początkowy wysoki poziom stężeń w organach zmniejsza się szybko i po upływie 4 h większość znajduje się w moczu lub stolcu. Metabolizm drotaweryny zachodzi głównie na drodze procesu utleniania i dealkilacji. Drotaweryna szybko koniuguje z kwasem glukuronowym w wątrobie, co poprzedza reakcja deetylacji. Drotaweryna jest głównie eliminowana przez jelita i inne drogi pozanerkowe, a w mniejszym stopniu przez nerki. Intensywny metabolizm wątroby odgrywa ważną rolę w usuwaniu leku z organizmu. Wydalanie z żółcią nie ma istotnego wpływu na eliminację niezmienionego leku, z wyjątkiem przypadków, gdy dawki są dużo większe niż zakres terapeutyczny.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. O dawce decyduje nasilenie bólu oraz indywidualna reakcja na lek; zasadnicze znaczenie ma wybór najmniejszej dawki umożliwiającej opanowanie bólu. Zalecana dawka w razie konieczności to 1 lub 2 tabl. 2 lub 3 razy na dobę, nie częściej niż co 6-8 h. Maksymalna dawka dobowa to 6 tabl. Gdy objawy nie ustąpią po 3-5 dniach stosowania leku lub gdy mimo przyjęcia leku objawy nasilają się, pacjent niezwłocznie powinien udać się do lekarza. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku, pacjentów osłabionych i pacjentów ze zmniejszoną wartością CCr dawkę metamizolu należy zmniejszyć ze względu na możliwość wydłużenia czasu eliminacji z organizmu produktów metabolizmu metamizolu. U osób w podeszłym wieku ze złym ogólnym stanem zdrowia i zmniejszonym CCr, zaleca się stosowanie niższej dawki drotaweryny z powodu wolnego metabolizmu tej substancji czynnej. W przypadku zaburzenia czynności nerek lub wątroby szybkość eliminacji metamizolu jest zmniejszona, dlatego należy unikać wielokrotnego podawania dużych jego dawek. Nie ma konieczności zmniejszenia dawki metamizolu, gdy lek stosowany jest przez krótki czas. Dotychczasowe doświadczenia związane z długotrwałym stosowaniem metamizolu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem wątroby i nerek są niewystarczające. Przeciwwskazane jest stosowanie leku u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby oraz u pacjentów poniżej 18 lat. Sposób podania. Tabletki przyjmuje się popijając dostateczną ilością płynu (np. szklanką wody).

Wskazania

Do stosowania u osób dorosłych do objawowego leczenia: bólu różnego pochodzenia o dużym nasileniu; bólów związanych ze stanami skurczowymi mięśni gładkich: układu moczowo-płciowego (kolka nerkowa, bolesne miesiączkowanie), przewodu pokarmowego (kolka jelitowa, zespół jelita drażliwego), dróg żółciowych (zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie przewodów żółciowych), gdy zastosowanie innych leków jest przeciwwskazane lub nieskuteczne.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na metamizol, kofeinę, drotawerynę, pochodne pirazolonu (np. fenazon, propyfenazon) i pirazolidyny (np. fenylobutazon, oksyfenbutazon) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na soję lub orzeszki ziemne. Granulocytopenia (<1500 neutrofili/mm³), leukopenia. Zaburzone funkcjonowanie szpiku kostnego (np. po leczeniu cytostatycznym). Zaburzenia układu krwiotwórczego. Astma lub nietolerancja występujące po stosowaniu leków przeciwbólowych, takich jak salicylany, paracetamol, diklofenak, ibuprofen, indometacyna czy naproksen, w wywiadzie, objawiające się np. skurczem oskrzeli, pokrzywką, katarem, obrzękiem naczynioruchowym. Ciężka niewydolność nerek lub wątroby. Ciężka niewydolność serca. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. i IIIst.. Porfiria. Niedobór G-6-PD. Niedokrwistość. Wiek poniżej 18 lat. Ciąża i karmienie piersią.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 400 mg metamizolu sodu w postaci metamizolu sodowego jednowodnego, 60 mg kofeiny oraz 40 mg chlorowodorku drotaweryny. Preparat zawiera laktozę, sód i lecytynę sojową.

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Metamizol. Ze względu na ryzyko wystąpienia agranulocytozy, w przypadku wystąpienia którykolwiek z następujących objawów: gorączka, ból gardła, zmiany zapalne błon śluzowych, pacjent powinien przerwać leczenie i natychmiast skonsultować się z lekarzem. W przypadku wystąpienia granulocytopenii (<1500 neutrofili/mm³) należy natychmiast przerwać leczenie i monitorować morfologię krwi tak długo aż wróci ona do normy. Pacjenci, u których wystąpiła agranulocytoza w odpowiedzi na leczenie metamizolem, są szczególnie narażeni na wystąpienie podobnej reakcji na stosowanie innych pirazolonów i pirazolidyny. W razie wystąpienia objawów małopłytkowości, pacjent natychmiast powinien odstawić lek i skontaktować się z lekarzem. W przypadku wystąpienia pancytopenii, należy natychmiast przerwać leczenie i monitorować morfologię krwi tak długo aż wróci ona do normy. Pacjent powinien niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, jeśli podczas stosowania leku wystąpią objawy sugerujące zaburzenie funkcjonowania układu krwiotwórczego (takie jak złe samopoczucie, zakażenie, uporczywa gorączka, siniaki, krwawienie, bladość). Jeśli pojawią się objawy ciężkich reakcji skórnych (SJS lub TEN), np. postępująca wysypka skórna często z pęcherzami lub zmianami w obrębie błon śluzowych, należy natychmiast przerwać i nie wznawiać leczenia preparatem. Pacjenci powinni także niezwłocznie zgłosić się do lekarza. Należy poinformować pacjenta o tym, aby w przypadku wystąpienia objawów reakcji anafilaktycznej lub anafilaktoidalnej, np. duszności, obrzęku języka, obrzęku naczynioruchowego, wysypki czy pokrzywki natychmiast odstawił lek i wezwał pomoc lekarską, gdyż istnieje zagrożenie życia. Pacjenci wykazujący reakcję anafilaktyczną lub inną immunologiczną reakcję na metamizol są także narażeni na podobną reakcję na inne pirazolony i pirazolidyny. Pacjenci wykazujący reakcję anafilaktoidalną na metamizol są także szczególnie narażeni na podobną reakcję na nieopioidowe leki przeciwbólowe. Ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji anafilaktoidalnych po przyjęciu metamizolu jest znacznie podwyższone u pacjentów: z astmą lub nietolerancją związaną z przyjmowaniem niektórych leków przeciwbólowych objawiającą się pokrzywką, obrzękiem naczynioruchowym, w szczególności jeśli towarzyszy jej polipowate zapalenie błony śluzowej nosa i zatok; z astmą oskrzelową, szczególnie przy jednoczesnym występowaniu zapalenia zatok przynosowych i polipów w nosie; z przewlekłą pokrzywką; z nietolerancją niektórych barwników (np. tartrazyna) lub konserwantów (np. benzoesany); z nietolerancją alkoholu objawiającą się kichaniem, łzawieniem oczu i silnym zaczerwienieniem twarzy w reakcji nawet na niewielkie ilości alkoholu; może to wskazywać na nierozpoznaną wcześniej astmę związaną z przyjmowaniem niektórych leków przeciwbólowych. Podczas stosowania metamizolu zaleca się zachować szczególną ostrożność u pacjentów z astmą lub atopią. Pacjentom z podwyższonym ryzykiem wystąpienia reakcji anafilaktoidalnych metamizol wolno podawać tylko po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Jeśli zajdzie taka konieczność należy podawać go w warunkach ścisłej kontroli lekarskiej, z zapewnieniem możliwości udzielenia pomocy w nagłym przypadku. Metamizol może działać hipotensyjnie. Działanie to jest prawdopodobnie zależne od dawki i częstsze w podaniu pozajelitowym dawki. Ryzyko wystąpienia poważnego niedociśnienia wzrasta w przypadku: pacjentów z wcześniej występującym niskim ciśnieniem krwi, utratą objętości płynów ustrojowych, odwodnieniem, niestabilnym krążeniem lub niewydolnością krążenia; pacjentów z wysoką gorączką. U tych pacjentów należy rozważyć konieczność podania preparatu, a w razie zastosowania prowadzić ścisły nadzór. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia reakcji hipotensyjnych, konieczne może okazać się podjęcie działań zapobiegawczych (np. wyrównanie zaburzeń krążenia). U pacjentów leczonych metamizolem notowano przypadki ostrego zapalenia wątroby, przebiegającego głównie z uszkodzeniem komórek wątrobowych i pojawiającego się w okresie od kilku dni do kilku miesięcy po rozpoczęciu leczenia. Objawy przedmiotowe i podmiotowe obejmują zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy, w tym z żółtaczką, często w kontekście reakcji nadwrażliwości na inne leki (np. wysypka skórna, dyskrazje komórek krwi, gorączka i eozynofilia) lub z jednoczesnymi cechami zapalenia wątroby na podłożu autoimmunologicznym. U większości pacjentów objawy ustępowały po przerwaniu leczenia metamizolem, jednak w pojedynczych przypadkach notowano progresję do ostrej niewydolności wątroby z koniecznością przeszczepienia tego narządu. Mechanizm powstawania uszkodzenia wątroby na skutek stosowania metamizolu nie jest jasno określony, ale dane wskazują na występowanie mechanizmu immunologiczno-alergicznego. Pacjentów należy informować o konieczności kontaktu z lekarzem w przypadku wystąpienia objawów świadczących o uszkodzeniu wątroby. U takiego pacjenta należy przerwać leczenie metamizolem i wykonać badania czynności wątroby. Jeśli u pacjenta nastąpiło uszkodzenie wątroby podczas stosowania metamizolu, nie należy ponownie wdrażać leczenia metamizolem, jeśli nie stwierdzono innych przyczyn uszkodzenia wątroby. U osób w podeszłym wieku, pacjentów osłabionych i pacjentów ze zmniejszoną wartością CCr dawkę metamizolu należy zmniejszyć ze względu na możliwość wydłużenia czasu eliminacji z organizmu produktów metabolizmu metamizolu. W przypadku zaburzenia czynności nerek lub wątroby szybkość eliminacji metamizolu jest zmniejszona, dlatego należy unikać wielokrotnego podawania dużych jego dawek. Drotaweryna. Należy zachować ostrożność podczas stosowania drotaweryny u pacjentów z niedociśnieniem i u kobiet w ciąży. Nie stosować w czasie porodu. Kofeina. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, z powodu ryzyka wzrostu ciśnienia tętniczego krwi. Należy unikać nadmiernego spożywania kofeiny (np. kawy, herbaty i niektórych innych napojów) w trakcie przyjmowania leku. Leku nie należy stosować tuż przed pójściem spać. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera 27,6 mg sodu w 1 tabl., co odpowiada 1,4% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Preparat zawiera lecytynę sojową - nie stosować w razie stwierdzonej nadwrażliwości na orzeszki ziemne albo soję.

Ciąża i karmienie piersią

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią.

Stosowanie innych leków

Metamizol. Metamizol może zwiększać toksyczność metotreksatu względem szpiku kostnego, szczególnie u osób w podeszłym wieku - należy unikać jednoczesnego stosowania metotreksatu i metamizolu. Metamizol może zmniejszać działanie antyagregacyjne niskich dawek kwasu acetylosalicylowego względem płytek krwi. Pacjenci przyjmujący niskie dawki kwasu acetylosalicylowego w profilaktyce chorób serca powinni stosować metamizol z zachowaniem ostrożności. Metamizol może zmniejszać stężenie bupropionu we krwi - należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania leku i bupropionu. Metamizol może indukować enzymy metabolizujące, w tym CYP2B6 i CYP3A4. Jednoczesne podawanie metamizolu i bupropionu, efawirenzu, metadonu, walproinianu, cyklosporyny, takrolimusu lub sertraliny może zmniejszyć stężenie tych leków w osoczu i ograniczyć ich skuteczność kliniczną. Zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego podawania z metamizolem; w stosownych przypadkach należy monitorować odpowiedź kliniczną i (lub) stężenie leku. Kofeina. Kofeina może powodować zwiększenie stężenia we krwi leków metabolizowanych w wątrobie. Kofeina może zwiększać wchłanianie salicylanów. Cymetydyna, doustne środki antykoncepcyjne, cyprofloksacyna i enoksacyna, meksyletyna mogą zwiększać stężenie kofeiny we krwi. Niektóre środki zwiotczające mięśnie blokują metabolizm kofeiny, dlatego też łączne stosowanie kofeiny z tymi lekami nie jest zalecane. Nikotyna zwiększa wydalanie kofeiny. Disulfiram, etynyloestradiol mogą zwiększać efekt działania kofeiny. Drotaweryna. Efekt działania lewodopy może zostać zmniejszony, dlatego też podczas jednoczesnego stosowania drotaweryny i lewodopy; drżenia i sztywność mogą ulec pogorszeniu u pacjentów z chorobą Parkinsona.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

Lek nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak w przypadku wyższych dawek metamizolu lub po spożyciu alkoholu, koncentracja i czas reakcji mogą się pogorszyć lub drotaweryna może wywołać zawroty głowy, kofeina zaś nadaktywność psychoruchową i zdenerwowanie albo wyczerpanie, co stwarza zagrożenie w sytuacjach, gdy są one szczególnie ważne (np. podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn).

Działania niepożądane

Metamizol. Rzadko: leukopenia, reakcje alergiczne (pokrzywka, wysypka, świąd). Bardzo rzadko: niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza i pancytopenia (wliczając przypadki śmiertelne) oraz małopłytkowość. Częstość nieznana: reakcja anafilaktyczna (poważna, zagrażająca życiu, czasem śmiertelna), zespół Kounisa (ostry zespół wieńcowy), niedociśnienie, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, wrzody trawienne i krwawienie, polekowe uszkodzenie wątroby (w tym ostre zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych), zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i zespół Lyella (TEN), pęcherzyca, ostra uogólniona osutka krostkowa, niespecyficzne wysypki, pokrzywka, wysypka odropodobna, wysypka szkarlatynopodobna, wysypka rumieniowa, wysypka pęcherzowa, wysypka krwotoczna, zmiany wysiękowe, wysypka polekowa, nadmierna potliwość, ostra niewydolność nerek (szczególnie u pacjentów z historią choroby nerek) przebiegające czasem z oligurią, anuria lub białkomoczem, śródmiąższowe zapalenie nerek, czerwone zabarwienie moczu. Kofeina. Rzadko: drżenie, palpitacje serca. Częstość nieznana: zmiany w poziomie glukozy surowicy (hipoglikemia, hiperglikemia), drażliwość, bezsenność, nerwowość, niepokój, nadaktywność psychoruchowa, efekt inotropowy dodatni, arytmia, zaczerwienienie twarzy, szyi i dekoltu, zaburzenia żołądkowo-jelitowe np. wymioty, podrażnienie żołądka, skurcze mięśni, wyczerpanie, zespół odstawienia leku, zdenerwowanie, przyspieszona praca serca, zwiększony przepływ moczu, podwyższony CCr, zwiększone wydalanie sodu i wapnia. Drotaweryna. Rzadko: bezsenność, ból głowy, układowe zawroty głowy, nieukładowe zawroty głowy, palpitacje serca, niedociśnienie, nudności, zatwardzenie. Częstość nieznana: tachykardia, zgaga, wzdęcia, wymioty. Zaburzenia krwi związane ze stosowaniem metamizolu mają przyczynę immunologiczną. Mogą się one zdarzyć, pomimo, iż lek nie powodował żadnych powikłań w przeszłości. Typowe objawy agranulocytozy obejmują zmiany zapalne w obrębie błon śluzowych (np. jamy ustnej, gardła, okolicy odbytu lub narządów płciowych), ból gardła, gorączkę (w tym nieoczekiwanie trwałą lub nawracającą gorączkę). U pacjentów otrzymujących antybiotyki te objawy mogą mieć niewielkie nasilenie. Ponadto, nastąpić może zwiększenie sedymentacji erytrocytów, niewielkie powiększenie węzłów chłonnych lub bez wpływu na węzły chłonne, niespodziewane i niespecyficzne pogorszenie się ogólnego stanu zdrowia. Typowe objawy małopłytkowości to zwiększona podatność na krwawienie, występowanie krwawych wybroczyn na skórze i błonach śluzowych. Zaburzenia układu immunologicznego mogą się zdarzyć, pomimo iż metamizol nie powodował żadnych powikłań w przeszłości. Takie reakcje mogą się rozwijać niezwłocznie lub po pewnym czasie od przyjęcia metamizolu. Zwykle pojawiają się jednak w ciągu 1. h po podaniu. Objawy ostrzegawcze reakcji anafilaktycznej obejmują: zimne poty, spadek ciśnienia tętniczego krwi, nieukładowe zawroty głowy, osłabienie, nudności, duszności. Może także wystąpić obrzęk twarzy, świąd, ucisk w okolicy serca, palpitacje, uczucie zimna w kończynach. Łagodniejsze reakcje alergiczne objawiają się reakcjami w obrębie skóry i błon śluzowych (np. swędzenie, pieczenie, zaczerwienienie, pokrzywka, obrzęk), dusznością, i czasem także zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi. Łagodne reakcje mogą przeobrazić się w reakcje o silniejszym nasileniu, np. uogólnioną pokrzywkę, ciężki obrzęk naczynioruchowy (w tym krtani), ciężki skurcz oskrzeli, zaburzenie rytmu serca, spadek ciśnienia tętniczego krwi (czasami początkowo podwyższeniem ciśnienia), wstrząs. U pacjentów z astmą aspirynową, nietolerancja metamizolu zwykle objawia się w formie ataku astmy. Po podaniu metamizolu może wystąpić przemijające niedociśnienie. W rzadkich przypadkach, ciśnienie zostaje obniżone do wartości krytycznych. Wysokie dawki kofeiny (ponad 250 mg na dobę) mogą wpływać na OUN powodując wyczerpanie, nadaktywność psychoruchową, bezsenność i nerwowość. Tak wysokie dawki działają niekorzystnie na serce powodując m.in. arytmię. Czasem występują także zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Ponadto, stosowanie dużych dawek kofeiny (ponad 250 mg na dobę) jest związane z ryzykiem wystąpienia zespołu odstawienia, którego głównym objawem w przypadku kofeiny jest ból głowy.