Typ produktu

LEK BEZ RECEPTY

Kod EAN

5908229300213

O produkcie

Kwas acetylosalicylowy (ASA) należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Nieodwracalnie hamuje cyklooksygenazę kwasu arachidonowego, hamując syntezy prostanoidów: prostaglandyny E2 (PGE2), prostaglandyny I2 (PGI2) oraz tromboksanu A2. Hamując syntezę tromboksanu A2 w płytkach krwi, ASA hamuje także agregację płytek krwi. Lek zawiera połączenie zmikronizowanych cząstek kwasu acetylosalicylowego i musującego komponentu, tworzące szybko rozpadający się rdzeń, co zapewnia szybsze wchłanianie ASA i szybsze działanie przeciwbólowe, w porównaniu do konwencjonalnych tabletek kwasu acetylosalicylowego. Po podaniu doustnym tego leku ASA wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. W trakcie wchłaniania oraz po wchłonięciu jest przekształcany do głównego metabolitu - kwasu salicylowego. Maksymalne stężenie ASA we krwi osiągane jest po 17,5 min, a kwasu salicylowego po 45 min. Zarówno ASA, jak i kwas salicylowy wiążą się silnie z białkami osocza. Kwas salicylowy przenika przez łożysko i do mleka kobiet karmiących piersią. Metabolizowany jest głównie w wątrobie. Główne metabolity to kwas salicylurowy, fenylosalicylan glukuronidu i acetylosalicylan glukuronidu oraz kwas gentyzynowy i gentyzurynowy. Kinetyka eliminacji kwasu salicylowego zależy w dużym stopniu od dawki, ponieważ metabolizm kwasu salicylowego jest ograniczony przez aktywność enzymów wątrobowych. T_0,5 wynosi 2-3 h po zastosowaniu małych dawek (do 325 mg/dobę), do około 15 h po dużych dawkach terapeutycznych (>3 g/dobę) lub w przypadku zatrucia. Kwas salicylowy i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież ≥16 lat: jednorazowo 500-1000 mg, w razie konieczności dawkę jednorazową można powtórzyć po upływie co najmniej 4h. Nie stosować więcej niż 3 g na dobę. Pacjenci w podeszłym wieku (≥65 lat): jednorazowo 500 mg, w razie konieczności dawkę jednorazową można powtórzyć po upływie co najmniej 4h. Nie stosować więcej niż 2 g na dobę. Młodzież w wieku 12-15 lat (40-50 kg): jednorazowo 500 mg, w razie konieczności dawkę jednorazową można powtórzyć po upływie co najmniej 4h. Nie stosować więcej niż 3 g na dobę. Nie zaleca się stosować dłużej niż 3 dni w przypadku gorączki lub dłużej niż 3-4 dni w leczeniu bólu. Dzieci <12 lat (<40 kg) - wyłącznie na zlecenie lekarza: zalecana dawka dobowa wynosi 60 mg/kg/dzień, którą należy podzielić na 4-6 dawek tj. 15 mg/kg masy ciała co 6h lub 10 mg/kg masy ciała co 4h. Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z nieprawidłową czynnością wątroby lub nerek oraz w przypadku problemów z krążeniem. Sposób podania. Tabl. przyjmować z dużą ilością płynu.

Wskazania

Objawowe leczenie w gorączce i (lub) bólu o małym lub umiarkowanym nasileniu.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, inne salicylany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Napady astmy oskrzelowej lub reakcje nadwrażliwości w wywiadzie (np. pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, ciężkie zapalenie błony śluzowej nosa, wstrząs) wywołane podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie NLPZ. Ostra choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy. Skaza krwotoczna. Ciężka niewydolność nerek. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka niekontrolowana niewydolność serca. Jednoczesne stosowanie metotreksatu w dawkach >20 mg/tydzień. Jednoczesne stosowanie doustnych leków przeciwzakrzepowych (u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie lub w przypadku stosowania ASA w dawkach przeciwzapalnych, przeciwbólowych i przeciwgorączkowych). Od początku 6 mies. ciąży (po 24 tyg. braku miesiączki).

Skład

1 tabl. powl. zawiera 500 mg kwasu acetylosalicylowego (ASA). Preparat zawiera sód.

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Szczególnie ostrożnie stosować u dzieci (wyłącznie po konsultacji z lekarzem), ze względu na możliwość wystąpienia zespołu Reye`a – rzadkiego, ale zagrażającego życiu zespołu, obserwowanego w przebiegu infekcji wirusowych (szczególnie w przypadku zakażenia wirusem ospy wietrznej i stanów grypopodobnych); kwas acetylosalicylowy można podawać dzieciom wyłącznie w przypadku gdy inne środki zawiodły. W przypadku utrzymujących się wymiotów, wystąpienia zaburzeń świadomości lub nietypowego zachowania należy zaprzestać podawania leku. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów: z zaburzeniami czynności nerek; z zaburzeniami czynności wątroby; z astmą oskrzelową; z ciężką postacią niedoboru dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (ryzyko wystąpienia hemolizy, podawać jedynie pod nadzorem lekarza); u pacjentek z obfitymi, przedłużającymi się krwawieniami miesiączkowymi (menorrhagia) lub krwotokami macicznymi (metrorrhagia) - ryzyko zwiększenia intensywności i czasu trwania krwawienia; z chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy lub krwawieniami z przewodu pokarmowego lub zapaleniem błony śluzowej żołądka w wywiadzie. Ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia i (lub) perforacji wzrasta u osób w podeszłym wieku, u pacjentów z małą masą ciała oraz u pacjentów otrzymujących leki wpływające na hemostazę. W przypadku krwawienia z przewodu pokarmowego, leczenie należy natychmiast przerwać. Ze względu na hamujące działanie ASA na agregację płytek krwi, które występuje nawet przy bardzo małych dawkach i utrzymuje się przez kilka dni, należy uprzedzić pacjenta o możliwości wystąpienia krwotoku w przypadku operacji, a nawet drobnych zabiegów chirurgicznych np. ekstrakcji zęba. ASA stosowany w dawkach przeciwbólowych lub przeciwgorączkowych, zmniejsza wydalanie kwasu moczowego; w dawkach stosowanych w reumatologii (dawki przeciwzapalne) - zwiększa wydalanie kwasu moczowego z moczem. W przypadku długotrwałego przyjmowania leków przeciwbólowych w wysokich dawkach, nie należy podawać zwiększonych dawek w przypadku wystąpienia bólu głowy. Preparat zawiera 71,7 mg sodu w każdej tabletce, co odpowiada 3,6 % zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

Ciąża i karmienie piersią

Nie stosować przez pierwsze 5 miesięcy ciąży (przez pierwsze 24 tygodnie braku miesiączki), chyba że jest to bezwzględnie konieczne (stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży zwiększa ryzyko poronienia, występowania wad wrodzonych serca i wytrzewień wrodzonych; całkowite ryzyko wystąpienia wrodzonych wad sercowo-naczyniowych zwiększa się <1% do około 1,5%; ryzyko zwiększa się wraz z dawką i długością terapii). W przypadku stosowania ASA przez kobiety usiłujące zajść w ciążę lub w okresie pierwszych 24 tygodni braku miesiączki należy stosować jak najmniejszą dawkę leku przez jak najkrótszy czas. Stosowanie ASA po 5 miesiącu ciąży może powodować: u płodu - działanie toksyczne na układ krążenia i oddechowy (włącznie z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym), zaburzenia czynności nerek mogące prowadzić do niewydolności nerek i małowodzia; u matki i płodu/noworodka - wydłużenie czasu krwawienia oraz działanie antyagregacyjne; u matki - zahamowanie czynności skurczowej macicy prowadzące do opóźnienia porodu lub przedłużenia akcji porodowej. W konsekwencji ASA jest przeciwwskazany po 5 miesiącu ciąży (po 24 tygodniach bez miesiączki). ASA przenika do mleka kobiet karmiących piersią - nie jest zalecany w okresie karmienia piersią. Leki hamujące cyklooksygenazę (w tym ASA) mogą zaburzać płodność u kobiet przez wpływ na owulację; działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.

Stosowanie innych leków

Wiele substancji wykazuje interakcje, ze względu na swoje właściwości hamowania agregacji płytek krwi: abciksimab, kwas acetylosalicylowy, cilostazol, klopidogrel, epoprostenol, eptyfibatyd, iloprost, trometamol iloprostu, prasugrel, tiklopidyna, tyrofiban, tikagrelor. Stosowanie równolegle wielu inhibitorów agregacji płytek krwi zwiększa ryzyko krwawienia, podobnie jak ich stosowanie w połączeniu z heparyną lub pokrewnymi związkami, doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi lub innymi lekami trombolitycznymi; interakcje te należy brać pod uwagę, prowadząc regularne monitorowanie kliniczne. Połączenia przeciwwskazane: metotreksat w dawkach >20 mg/tydz. (zwiększona mielotoksyczność metotreksatu); doustne leki przeciwzakrzepowe - u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie lub w przypadku stosowania ASA w dawkach przeciwzapalnych, przeciwbólowych i przeciwgorączkowych (zwiększone ryzyko krwawienia). Połączenia niezalecane: doustne leki przeciwzakrzepowe - w przypadku przeciwbólowych lub przeciwgorączkowych dawek ASA, tj. w dawce jednorazowej ≥500 mg i (lub) w dawce dobowej <3 g, nawet u pacjentów bez choroby wrzodowej żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie; inne NLPZ (zwiększone ryzyko owrzodzeń w przewodzie pokarmowym oraz krwawienia z przewodu pokarmowego); heparyny drobnocząsteczkowe (i inne podobne leki) oraz heparyna niefrakcjonowana stosowane w dawkach leczniczych, lub u osób w podeszłym wieku (≥65 lat) niezależnie od dawki heparyny (zwiększone ryzyko krwawienia); klopidogrel - poza zatwierdzonymi wskazaniami do stosowania takiego połączenia leków u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym (zwiększone ryzyko krwawienia, jeżeli nie można uniknąć jednoczesnego podawania tych leków, zaleca się monitorowanie kliniczne); tiklopidyna (zwiększone ryzyko krwawienia, jeżeli nie można uniknąć jednoczesnego podawania tych leków, zaleca się monitorowanie kliniczne); leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego z moczem, np. benzbromaron, probenecyd (osłabienie działania leków przeciwdnawych na skutek konkurencji w procesie wydalania kwasu moczowego przez kanaliki nerkowe); glikokortykosteroidy (z wyjątkiem terapii zastępczej hydrokortyzonem) przy stosowaniu dawek przeciwzapalnych ASA, tj. w dawce jednorazowej ≥1 g i (lub) w dawce dobowej ≥3 g (zwiększone ryzyko krwawienia); pemetreksed - u osób z lekką i umiarkowaną niewydolnością nerek, tj. CCr 45-80 ml/min (zwiększone ryzyko toksyczności pemetreksedu z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego pemetreksedu przez ASA przy stosowaniu dawek przeciwzapalnych ASA); anagrelid (zwiększone ryzyko krwawienia oraz zmniejszenie efektu przeciwzakrzepowego, jeżeli nie można uniknąć jednoczesnego podawania tych leków, zaleca się monitorowanie kliniczne). Połączenia leków wymagające zachowania środków ostrożności: diuretyki, inhibitory ACE i antagoniści receptora angiotensyny II (osłabienie działania moczopędnego i przeciwnadciśnieniowego poprzez zatrzymanie sodu i wody w organizmie na skutek zmniejszenia filtracji kłębuszkowej spowodowanej zmniejszoną syntezą prostaglandyn w nerkach, ponadto u pacjentów odwodnionych- ryzyko ostrej niewydolności nerek; w chwili rozpoczęcia leczenia należy zapewnić odpowiednie nawodnienie pacjenta oraz monitorowanie czynności nerek); metotreksat w dawkach ≤20 mg/tydzień (w pierwszych tygodniach stosowania takiego połączenia leków należy co tydzień oznaczać morfologię krwi, konieczne jest ścisłe monitorowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, nawet niewielkiego stopnia, jak również u pacjentów w podeszłym wieku); klopidogrel - w zatwierdzonych wskazaniach do stosowania takiego połączenia leków u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym (zaleca się monitorowanie stanu klinicznego pacjenta); leki działające miejscowo na przewód pokarmowy - środki zobojętniające i węgiel aktywowany (zwiększone wydalania ASA przez nerki z powodu alkalizacji moczu; zaleca się zachowanie odstępu co najmniej 2 h pomiędzy podaniem leków działających miejscowo na przewód pokarmowy i podaniem ASA); pemetreksed - u pacjentów z prawidłową czynnością nerek (monitorować czynność nerek). Połączenia leków, na które należy zwrócić uwagę:glikokortykosteroidy (z wyjątkiem terapii zastępczej hydrokortyzonem) przy stosowaniu dawek przeciwbólowych lub przeciwgorączkowych ASA, tj. w dawce jednorazowej ≥500 mg i (lub) w dawce dobowej <3 g: (ryzyko krwawienia); deferazyroks (ryzyko owrzodzeń oraz krwawienia z przewodu pokarmowego); heparyny drobnocząsteczkowe (i inne podobne leki) oraz heparyna niefrakcjonowana, stosowane w dawkach profilaktycznych u pacjentów <65 rż. (jednoczesne działanie na różne poziomy układu hemostazy, co zwiększa ryzyko krwawienia; u pacjentów <65 rż należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania heparyny w dawkach profilaktycznych (lub innych podobnych leków) i kwasu acetylosalicylowego, niezależnie od dawki, prowadząc monitorowanie kliniczne, a w razie potrzeby wykonując badania laboratoryjne); leki trombolityczne (zwiększone ryzyko krwawienia); selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny - SSRI, np. citalopram, escitalopram, fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna, sertralina (zwiększone ryzyko krwawienia).

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Działania niepożądane

Częstość nieznana: zwiększone ryzyko krwawień i krwotoków (z nosa, z dziąseł, plamica, itp.), wydłużenie czasu krwawienia (ryzyko krwawienia może utrzymywać się przez 4-8 dni po odstawieniu kwasu acetylosalicylowego i może być przyczyną zwiększonego ryzyka wystąpienia krwotoku w przypadku operacji, mogą również wystąpić krwawienia z przewodu pokarmowego i wewnątrzczaszkowe), reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne, astma, obrzęk naczynioruchowy, ból głowy, zawroty głowy, wrażenie utraty słuchu, szumy uszne (będące zazwyczaj objawami przedawkowania), krwotok wewnątrzczaszkowy, ból brzucha, potencjalnie zagrażające życiu krwawienia z przewodu pokarmowego (jawne lub utajone, tj.: fusowate wymioty, smoliste stolce, itp.; ich skutkiem może być niedokrwistość z niedoboru żelaza), choroba wrzodowa żołądka, perforacja, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (zwykle przemijające po zaprzestaniu leczenia), uszkodzenie wątroby (głównie na poziomie hepatocytów), pokrzywka, reakcje skórne, zespół Reye`a. Długotrwałe przyjmowanie preparatów przeciwbólowych, szczególnie zawierających kilka substancji czynnych może prowadzić do ciężkiego zaburzenia czynności nerek i niewydolności nerek.