Typ produktu

LEK BEZ RECEPTY

Kod EAN

5909991303242

O produkcie

Melatonina jest hormonem występującym naturalnie w organizmie człowieka. Wytwarzana jest przez gruczoł - szyszynkę, zlokalizowany w OUN. Hormon ten odgrywa ważną rolę w regulacji biologicznego rytmu okołodobowego. Reguluje godziny snu i czuwania w ciągu doby. Wykazuje dwa główne kierunki działania w leczeniu zaburzeń snu: powoduje bezpośredni efekt nasenny, który jest prawdopodobnie wynikiem interakcji z ośrodkowym układem GABA-ergicznym; wykazuje działanie chronobiologiczne, dostosowując zmiany w zakresie rytmu snu i czuwania do zmian oświetlenia i długości trwania dnia i nocy. Działanie to odbywa się przede wszystkim poprzez specyficzne ośrodkowe receptory melatoninowe MT₁ i MT₂. Oprócz pozytywnego wpływu na proces zasypiania, regulację faz snu i jego długości, melatonina wykazuje także aktywność przeciwzapalną i antyoksydacyjną, działanie immunostymulujące, przeciwnowotworowe, hipotensyjne i termoregulacyjne oraz posiada właściwości cytoprotekcyjne. Biodostępność melatoniny wynosi od 3% do 76%. Melatonina podlega efektowi pierwszego przejścia (30-85%). Posiłek zwiększa wchłanianie leku. W metabolizmie melatoniny biorą udział CYP1A1, CYP1A2 i CYP2C19. Melatonina jest metabolizowana do 6-hydroksymelatoniny i N-acetyloserotoniny, a następnie powstałe metabolity w postaci glukuronianów lub siarczanów są wydalane z moczem. Melatonina szybko przenika do płynów ustrojowych, takich jak ślina, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn omoczniowy. Po doustnym podaniu C_max we krwi osiągane jest po czasie 0,5-2 h. T_0,5 wynosi 30-50 min. U kobiet stwierdza się 3-krotnie większe stężenie C_max niż u mężczyzn. Obserwowano również zmienność C_max do 5-krotności stężenia w obrębie tej samej płci. Pomimo różnych stężeń substancji czynnej we krwi nie stwierdzono żadnych różnic farmakodynamicznych między mężczyznami i kobietami.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Zaburzenia snu związane ze zmianą stref czasowych: 2 mg do 3 mg raz na dobę, po zapadnięciu zmroku, rozpoczynając od pierwszego dnia podróży. Kontynuować leczenie przez 2 do 3 kolejnych dni po zakończeniu podróży. Zaburzenia rytmu dobowego snu i czuwania związane np. z pracą zmianową: 1 mg do 5 mg na dobę na 1 h przed snem. Zaburzenia rytmu dobowego snu i czuwania u osób niewidomych: 0,5 mg do 5 mg raz na dobę, ok. godziny 21:00-22:00. Dawkowanie to dotyczy też długotrwałego przyjmowania leku. Działanie leku w leczeniu długotrwałym zaburzeń rytmu dobowego snu i czuwania obserwuje się czasami dopiero po upływie 2 tyg. przyjmowania leku. Ugruntowane zastosowanie medyczne melatoniny obejmuje dawki od 0,5 mg, należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę melatoniny. Lek należy stosować tylko w sytuacji, gdy nie wykazano skuteczności innych, mniejszych dawek melatoniny dostępnych na rynku. Szczególne grupy pacjentów. Nie należy stosować leku w chorobach wątroby lub nerek. Dostosowanie dawki nie jest konieczne u osób w podeszłym wieku. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci w wieku od 0 do 18 lat. Sposób podania. Tabletkę połykać popijając wodą.

Wskazania

Środek pomocniczy w zaburzeniach snu związanych ze zmianą stref czasowych lub w związku z pracą zmianową oraz ułatwiający regulację rytmu dobowego snu i czuwania u pacjentów niewidomych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Melatoniny nie należy stosować u dzieci i młodzieży, w okresie ciąży i karmienia piersią oraz po spożyciu alkoholu.

Skład

1 tabl. zawiera 5 mg melatoniny.

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Nie należy stosować leku w chorobach wątroby, nerek oraz u pacjentów z depresją. Ostrożnie stosować u osób z zaburzeniami czynności układu immunologicznego, z zaburzeniami hormonalnymi lub padaczką oraz u pacjentów leczonych lekami przeciwzakrzepowymi.

Ciąża i karmienie piersią

Lek jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży i karmienia piersią.

Stosowanie innych leków

Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych fluwoksaminą, która zwiększa stężenie melatoniny hamując jej metabolizm przez CYP1A2 i CYP2C19. Należy unikać łączenia tych leków. Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych 5- lub 8-metoksypsoralenem, cymetydyną, estrogenami (np. środki antykoncepcyjne lub hormonalna terapia zastępcza), które zwiększają stężenie melatoniny poprzez hamowanie jej metabolizmu. Leki metabolizowane przez CYP2C19 (cytalopram, omeprazol, lanzoprazol) spowalniają metabolizm egzogennie podawanej melatoniny i zwiększają jej biodostępność, prawdopodobnie poprzez hamowanie przemian hormonu do N-acetyloserotoniny. Inhibitory CYP1A2, takie jak chinolony, mogą prowadzić do zwiększenia ekspozycji na melatoninę. Leki indukujące aktywność CYP1A2 (karbamazepina, ryfampicyna) mogą powodować zmniejszenie stężenia melatoniny w osoczu. Melatonina może nasilać właściwości uspokajające pochodnych benzodiazepiny i innych leków, takich jak zaleplon, zolpidem i zopiklon. Stosowanie melatoniny z tiorydazyną prowadzi do nasilonego "zamroczenia" w porównaniu ze stosowaniem samej tiorydazyny. Stosowanie melatoniny z imipraminą - do nasilonego uczucia rozluźnienia oraz trudności z wykonywaniem zadań. W piśmiennictwie znajduje się duża liczba danych dotyczących wpływu agonistów/antagonistów receptorów adrenergicznych, agonistów/antagonistów receptorów opioidowych, leków przeciwdepresyjnych, inhibitorów prostaglandyn, pochodnych benzodiazepiny, tryptofanu i alkoholu na wydzielanie endogennej melatoniny. Palenie papierosów może zmniejszać stężenie melatoniny w wyniku indukowania CYP1A2. Przyjmując lek nie należy spożywać alkoholu, gdyż zmniejsza on skuteczność działania nasennego.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

Lek wywiera umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Lek może wywoływać senność - nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn, ponieważ senność pacjenta może wiązać się z zagrożeniem dla bezpieczeństwa.

Działania niepożądane

Niezbyt często: drażliwość, nerwowość, niepokój, bezsenność, nietypowe sny, koszmary senne, lęk, migrena, ból głowy, letarg, pobudzenie psychoruchowe, zawroty głowy, senność, nadciśnienie, bóle brzucha, bóle w nadbrzuszu, dyspepsja, owrzodzenie jamy ustnej, suchość w jamie ustnej, nudności, hiperbilirubinemia, zapalenie skóry, pocenie się w nocy, świąd, wysypka, uogólniony świąd, suchość skóry, bóle kończyn, cukromocz, białkomocz, objawy menopauzalne, astenia, ból w klatce piersiowej, obniżenie temperatury ciała, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, zwiększenie masy ciała. Rzadko: półpasiec, leukopenia, małopłytkowość, hipertriglicerydemia, hipokalcemia, hiponatremia, zmiany nastroju, agresja, pobudzenie, płacz, objawy napięcia, dezorientacja, budzenie się wcześnie rano, zwiększone libido, nastrój depresyjny, depresja, omdlenia, zaburzenia pamięci, zaburzenia koncentracji, stan marzeniowy, zespół niespokojnych nóg, niska jakość snu, parestezje, zwiększenie liczby napadów padaczkowych u dzieci z uszkodzeniami OUN i padaczką, zmniejszona ostrość widzenia, niewyraźne widzenie, nasilone łzawienie, zawroty głowy przy zmianie pozycji, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, dusznica bolesna, kołatanie serca, tachykardia, uderzenia krwi do głowy ("uderzenia gorąca"), choroba refluksowa przełyku, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, pęcherze na błonie śluzowej jamy ustnej, owrzodzenie języka, rozstrój żołądka, wymioty, odbiegające od normy odgłosy perystaltyki jelit, wzdęcia, nadmierne wydzielanie śliny, cuchnący oddech, dolegliwości brzuszne, zaburzenia żołądkowe, zapalenie żołądka, wyprysk, rumień, zapalenie skóry rąk, łuszczyca, ogólna wysypka, wysypka ze świądem, pokrzywka, zmiany chorobowe płytki paznokciowej, zapalenie stawów, skurcze mięśni, ból karku, skurcze w nocy, wielomocz, hematuria, moczenie nocne, priapizm, zapalenie gruczołu krokowego, ginekomastia, uczucie znużenia, bóle, pragnienie, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, nieprawidłowe stężenie elektrolitów we krwi, nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych. Częstość nieznana: reakcja nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy twarzy, obrzęk języka, mlekotok.