Typ produktu
LEK BEZ RECEPTY
O produkcie
Metamizol jest pochodną pirazolonu o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym oraz spazmolitycznym. Mechanizm jego działania nie jest do końca poznany. Wyniki badań wskazują, że metamizol i jego główny metabolit (4-N-metyloaminoantypiryna) mogą mieć zarówno ośrodkowy, jak i obwodowy mechanizm działania. Po podaniu doustnym jest szybko hydrolizowany do aktywnego metabolitu 4-metyloaminoantypiryny (4-MAA) i 4-aminoantypiryny (AA). AA wchłania się szybko i całkowicie. Maksymalne stężenie występuje po upływie 1-2 h po podaniu. Biodostępność MAA wynosi 90%. Metabolity metamizolu wiążą się z białkami (50-60%). Metamizol jest w znacznym stopniu metabolizowany w organizmie. Jego główne metabolity (4-MAA i AA) są farmakologicznie czynne. Metamizol jest wydalany z moczem głównie w postaci metabolitów. Tylko 3% metamizolu wydala się w niezmienionej postaci. Metabolity metamizolu są wydzielane również do mleka matki. Wydalanie 4-MAA zmniejszało się o 22% po wielokrotnym podaniu metamizolu, a u pacjentów w podeszłym wieku o 33%. U pacjentów z marskością wątroby wydalanie wszystkich metabolitów było mniejsze. U pacjentów z chorobami nerek, klirens 4-MAA pozostawał niezmieniony, chociaż wydalanie metabolitów 4-FAA i 4-AcAA było wyraźnie zmniejszone.
Dawkowanie
Doustnie. O dawce decyduje nasilenie bólu lub gorączki oraz indywidualna reakcja na lek. Zawsze należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Dorośli >53 kg -jednorazowo dawka 1–2 tabl. (500–1000 mg), którą można przyjmować do 4x/dobę w odstępach 6-8 h, co odpowiada maksymalnej dawce dobowej 8 tabl. - 4000 mg. Wyraźnego działania można oczekiwać po 30-60 min. Należy poinformować pacjenta, że powinien zasięgnąć porady lekarskiej, gdy objawy nie ustąpią po 3-5 dniach stosowania leku lub niezwłocznie udał się do lekarza, gdy mimo jego przyjęcia, objawy nasilają się. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku, pacjentów osłabionych i pacjentów ze zmniejszoną wartością klirensu kreatyniny należy zmniejszyć dawkę ze względu na możliwość wydłużenia eliminacji z organizmu metabolitów metamizolu. W przypadku zaburzenia czynności nerek lub wątroby szybkość eliminacji jest zmniejszona, dlatego należy unikać wielokrotnego podawania dużych dawek. Nie ma konieczności zmniejszenia dawki, gdy lek stosowany jest przez krótki czas. Dotychczasowe doświadczenia związane z długotrwałym stosowaniem metamizolu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem wątroby i nerek są niewystarczające. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Tabletki przyjmuje się w całości popijając dostateczną ilością płynu (np. szklanką wody), najlepiej po posiłku.
Wskazania
Do stosowania u dorosłych w krótkotrwałym leczeniu bólu różnego pochodzenia o dużym nasileniu oraz gorączki, gdy zastosowanie innych leków jest przeciwwskazane lub nieskuteczne.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, pirazolony lub pirazolidyny, np. leki zawierające metamizol sodu, propyfenazon, fenazon lub fenylobutazon (obejmuje to również pacjentów, u których wystąpiła na przykład agranulocytoza po zastosowaniu tych substancji czynnych) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjenci z rozpoznanym zespołem astmy analgetycznej lub znaną nietolerancją na leki przeciwbólowe: salicylany, paracetamol lub inne nieopioidowe leki przeciwbólowe, takie jak: diklofenak, ibuprofen, indometacyna lub naproksen, objawiającą się pokrzywką, nieżytem nosa, obrzękiem naczynioworuchowym, skurczem oskrzeli lub innymi objawami reakcji anafilaktoidalnej. Zaburzenia czynności szpiku kostnego (np. po leczeniu cytostatykami) lub zaburzenia hematopoetyczne. Wrodzony niedobór G-6-PD (ryzyko hemolizy). Ostra przerywana porfiria wątrobowa (ryzyko wywołania napadu porfirii). Stosowanie leków z grupy pochodnych pirazolonu i pirazolidyny (np. fenylobutazon, propyfenazon). III trymestr ciąży.
Skład
1 tabl. zawiera 500 mg metamizolu sodowego. Preparat zawiera sód.
Ostrzeżenia i środki ostrożności
Lek zawiera pochodną pirazolonu - metamizol sodu i jego stosowanie wiąże się z zagrażającym życiu ryzykiem wstrząsu i agranulocytozy. W przypadku wystąpienia objawów podmiotowych agranulocytozy lub trombocytopenii, stosowanie leku musi natychmiast zostać przerwane oraz konieczne jest monitorowanie liczby krwinek, w tym różnicowej liczby krwinek. Leczenie musi zostać przerwane, zanim jeszcze uzyska się wyniki badań laboratoryjnych. Pacjenci, u których wystąpiła reakcja immunologicznie zależna (np. agranulocytoza) na lek, są również szczególnie narażeni na wystąpienie podobnych reakcji na inne pirazolony i pirazolidyny. W długotrwałym leczeniu metamizolem sodu jest konieczne regularne monitorowanie liczby krwinek, w tym różnicowej liczby krwinek. W przypadku wystąpienia pancytopenii, podawanie leku musi zostać natychmiast przerwane i należy kontrolować liczbę krwinek, do momentu jej unormowania. Należy poinformować wszystkich pacjentów, aby zgłosili się do lekarza, jeżeli podczas leczenia wystąpią objawy przedmiotowe i podmiotowe, (np. pogorszenie stanu ogólnego, infekcja, utrzymująca się gorączka, krwiaki, krwawienia, bladość) wskazujące na dyskrazję krwi. W długotrwałym leczeniu metamizolem sodu jest konieczne regularne monitorowanie liczby krwinek, w tym różnicowej liczby krwinek. U pacjentów z uczuleniem może dojść do wstrząsu anafilaktycznego, podczas stosowania leku zaleca się zachować szczególną ostrożność u pacjentów z astmą lub atopią. Ryzyko wystąpienia potencjalnie ciężkich reakcji anafilaktoidalnych na lek jest wyraźnie zwiększone u pacjentów z: zespołem astmy analgetycznej lub nietolerancją leków przeciwbólowych objawiającą się pokrzywką i obrzękiem naczynioruchowym; astmą oskrzelową, szczególnie u pacjentów z współistniejącym zapaleniem zatok przynosowych i polipami nosa; przewlekłą pokrzywką; nietolerancją barwników (np. tartrazyna) lub konserwantów (np. benzoesany); nietolerancją alkoholu. Tacy pacjenci reagują na nawet minimalne ilości napojów alkoholowych takimi objawami jak kichanie, łzawienie oczu i silne zaczerwienienie. Taka nietolerancja alkoholu może wskazywać na nierozpoznaną wcześniej astmę analgetyczną. Przed podaniem leku należy zebrać odpowiedni wywiad. U pacjentów z podwyższonym ryzykiem wystąpienia reakcji anafilaktoidalnych, lek należy stosować wyłącznie po dokładnym rozważeniu potencjalnego ryzyka w stosunku do oczekiwanych korzyści. Jeśli lek jest podawany w takich przypadkach, pacjenta należy objąć ścisłą obserwacją medyczną oraz zapewnić dostępność sprzętu ratowniczego. Pacjenci, u których wystąpiły reakcje anafilaktoidalne na lek, są szczególnie narażeni na wystąpienie podobnych reakcji również po zastosowaniu innych nieopioidowych leków przeciwbólowych. Pacjenci, u których wystąpiła reakcja anafilaktyczna lub inna reakcja immunologicznie zależna na lek, są również szczególnie narażeni na wystąpienie podobnych reakcji na inne pirazolony i pirazolidyny. Podczas stosowania metamizolu sodu zgłaszano zagrażające życiu reakcje skórne - zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN). W razie pojawienia się objawów przedmiotowych i podmiotowych SJS lub TEN (postępująca wysypka, często w połączeniu z pęcherzami lub uszkodzeniami błony śluzowej) leczenie metamizolem sodu musi zostać natychmiast przerwane i nigdy nie wolno go wznawiać. Pacjentów należy poinformować na temat objawów przedmiotowych i powinni być ściśle monitorowani pod kątem reakcji skórnych, szczególnie w pierwszych tygodniach leczenia. Lek może wywoływać reakcje hipotensyjne, mogą one być zależne od dawki. Ryzyko wystąpienia takich reakcji jest również zwiększone u: pacjentów z istniejącym wcześniej niedociśnieniem, hipowolemią lub odwodnieniem, niestabilnym krążeniem lub początkową niewydolnością krążenia (np. u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego lub urazem mnogim); pacjentów z wysoką gorączką. Należy starannie rozważyć potrzebę podania leku takim pacjentom, a w razie jego zastosowania prowadzić ścisły nadzór, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia reakcji hipotensyjnych, konieczne może okazać się podjęcie działań zapobiegawczych (np. wyrównanie zaburzeń krążenia). U pacjentów, u których bezwzględnie należy unikać obniżenia ciśnienia krwi, np. w przypadku ciężkiej choroby wieńcowej lub istotnych zwężeń naczyń domózgowych, lek można stosować tylko pod ścisłą kontrolą parametrów hemodynamicznych. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub wątroby lek należy stosować wyłącznie po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka i tylko w przypadku podjęcia odpowiednich środków ostrożności. U pacjentów leczonych metamizolem notowano przypadki ostrego zapalenia wątroby, przebiegającego głównie z uszkodzeniem komórek wątrobowych i pojawiającego się w okresie od kilku dni do kilku miesięcy po rozpoczęciu leczenia. Objawy przedmiotowe i podmiotowe obejmują zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy, w tym z żółtaczką, często w kontekście reakcji nadwrażliwości na inne leki (np. wysypka skórna, dyskrazje komórek krwi, gorączka i eozynofilia) lub z jednoczesnymi cechami zapalenia wątroby na podłożu autoimmunologicznym. U większości pacjentów objawy ustępowały po przerwaniu leczenia metamizolem, jednak w pojedynczych przypadkach notowano progresję do ostrej niewydolności wątroby z koniecznością przeszczepienia tego narządu. Mechanizm powstawania uszkodzenia wątroby na skutek stosowania metamizolu nie jest jasno określony, ale dane wskazują na występowanie mechanizmu immunologiczno-alergicznego. Pacjentów należy informować o konieczności kontaktu z lekarzem w przypadku wystąpienia objawów świadczących o uszkodzeniu wątroby. U takiego pacjenta należy przerwać leczenie metamizolem i wykonać badania czynności wątroby. Jeśli u pacjenta nastąpiło uszkodzenie wątroby podczas stosowania metamizolu, nie należy ponownie wdrażać leczenia metamizolem, jeśli nie stwierdzono innych przyczyn uszkodzenia wątroby. Lek zawiera 1,42 mmol (albo 32,7 mg) sodu na tabletkę, co odpowiada 1,64% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.
Ciąża i karmienie piersią
Dostępna jest jedynie ograniczona ilość danych dotyczących stosowania metamizolu u kobiet w ciąży. Na podstawie opublikowanych danych pochodzących od kobiet w ciąży otrzymujących metamizol w pierwszym trymestrze (n=568) nie zidentyfikowano żadnych dowodów świadczących o działaniu teratogennym lub embriotoksycznym. W wybranych przypadkach dopuszczalne może być podanie metamizolu w pojedynczych dawkach w I i II trymestrze ciąży, gdy nie ma innej możliwości leczenia. Zasadniczo jednak nie zaleca się stosowania metamizolu w I i II trymestrze ciąży. Stosowanie w III trymestrze ciąży wiąże się ze szkodliwym wpływem na płód (zaburzenie czynności nerek i zwężenie przewodu tętniczego) i stosowanie leku jest przeciwwskazane. W razie nieumyślnego podania metamizolu w III trymestrze ciąży należy skontrolować płyn owodniowy i przewód tętniczy w badaniu ultrasonograficznym i echokardiograficznym. Metamizol przenika przez barierę łożyskową. U zwierząt metamizol miał szkodliwy wpływ na rozrodczość, ale nie działał teratogennie. Metabolity metamizolu przenikają do mleka kobiet karmiących piersią w znaczących ilościach i nie można wykluczyć ryzyka dla niemowlęcia karmionego piersią. Z tego względu należy w szczególności unikać wielokrotnego stosowania metamizolu w okresie karmienia piersią. W przypadku jednorazowego podania metamizolu należy zalecić matkom zbieranie i wylewanie pokarmu przez 48 h od podania leku.
Stosowanie innych leków
Metamizol może indukować enzymy metabolizujące, w tym CYP2B6 i CYP3A4. Jednoczesne podawanie metamizolu i bupropionu, efawirenzu, metadonu, walproinianu, cyklosporyny, takrolimusa lub sertraliny może zmniejszyć stężenie tych leków w osoczu i ograniczyć ich skuteczność kliniczną. Dlatego też zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego podawania z metamizolem; w stosownych przypadkach należy monitorować odpowiedź kliniczną i (lub) stężenie leku. Jednoczesne stosowanie metamizolu sodu i chloropromazyny może prowadzić do ciężkiej hipotermii. Jednoczesne stosowanie metamizolu i metotreksatu może nasilać hemotoksyczność metotreksatu, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, należy unikać jednoczesnego stosowania obu tych leków. Jednoczesne stosowanie metamizolu może zmniejszać działanie hamujące kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi. Metamizol należy stosować ostrożnie u pacjentów zażywających kwas acetylosalicylowy w małych dawkach w celu ochronnego działania na układ sercowo-naczyniowy. Substancje czynne należące do grupy pirazolonów wykazują znany potencjał powodowania interakcji z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi, kaptoprylem, litem i triamterenem oraz wpływają na skuteczność leków przeciwnadciśnieniowych i moczopędnych. Nie ustalono, w jakim stopniu metamizol sodu powoduje takie interakcje.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
W zalecanym zakresie dawkowania nie stwierdzono upośledzenia zdolności koncentracji lub reagowania. Ze względów ostrożności należy jednak, przynajmniej w razie stosowania większych dawek, uwzględnić możliwość zaburzenia tych zdolności i zrezygnować z obsługi maszyn, prowadzenia pojazdów lub wykonywania czynności obciążonych ryzykiem. Dotyczy to szczególnie stosowania w połączeniu z alkoholem.
Wpływ na badania laboratoryjne
Zgłaszano przypadki, w których u pacjentów leczonych metamizolem obserwowano fałszywe wyniki badań laboratoryjnych opartych na reakcji Trindera lub reakcjach podobnych do reakcji Trindera (np. oznaczenie poziomu kreatyniny, triglicerydów, cholesterolu frakcji HDL lub kwasu moczowego w surowicy krwi).
Działania niepożądane
Niezbyt często: wysypka polekowa, reakcje hipotensyjne występujące podczas lub po podaniu. Rzadko: leukopenia, reakcje anafilaktoidalne lub anafilaktyczne, wysypka (plamkowo-grudkowa), mniej nasilone reakcje występują typowo w postaci zmian skórnych i w obrębie błon śluzowych (świąd, pieczenie, zaczerwienienie, pokrzywka, obrzęk), duszność i - rzadziej - zaburzenia żołądka i jelit; mogą one przechodzić w cięższe formy z uogólnioną pokrzywką, ciężkim obrzękiem naczynioruchowym (także w obrębie krtani), ciężkim skurczem oskrzeli, zaburzeniami rytmu serca, spadkiem ciśnienia tętniczego (niekiedy poprzedzonym jego wzrostem) i wstrząsem. Bardzo rzadko: agranulocytoza, małopłytkowość, astma analgetyczna, napady astmy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, nagłe pogorszenie czynności nerek z bezmoczem lub skąpomoczem, białkomocz oraz ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek. Częstość nieznana: niedokrwistość aplastyczna, pancytopenia (w tym przypadki śmiertelne), wstrząs anafilaktyczny, zespół Kounisa, krawienie żołądkowo-jelitowe, polekowe uszkodzenie wątroby (w tym ostre zapalenie wątroby), żółtaczka, zwiekszenie aktywności enzymów wątrobowych. Zgłaszano przypadki występowania czerwonego zabarwienia moczu, które może być spowodowane obecnością w moczu nieszkodliwego metabolitu metamizolu w postaci kwasu rubazonowego o niskim stężęniu.
Adres producenta/dystrybutora
ul. Krakowiaków 44,
02-255 Warszawa
Poland
Kod EAN
5909991383435
